[发明专利]手性（S）-β-羟基-γ-氨基酸修饰的发夹聚酰胺及其应用有效
| 申请号： | 201310118833.3 | 申请日： | 2013-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN103214468A | 公开（公告）日： | 2013-07-24 |
| 发明（设计）人： | 张文;吴艳玲;梁静;陈冰佳 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;A61K31/4178;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;冷红梅 |
| 地址： | 310014 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种手性（S）-β-羟基-γ-氨基酸修饰的发夹聚酰胺化合物（I），及其在制备抗肿瘤药物中的应用。该化合物是发卡结构，含有对DNA碱基T特异性识别作用的（S）-β-羟基-γ-氨基酸残基（Sγβ-OH），另外，还含有通常的N-甲基吡咯残基（Py）、N-甲基咪唑残基（Im）、γ-氨基酸残基及β-丙氨酸残基。实验表明，本发明对肿瘤细胞BEL7402（肝癌）和MKN45（低分化胃癌）具有较强的杀死作用，而化合物III表现最强，对研发手性修饰的聚酰胺介导c-kit基因下调的抗肿瘤基因靶向药物有实质的意义。 |
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| 搜索关键词： | 手性 羟基 氨基酸 修饰 发夹 聚酰胺 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.手性(S)- β-羟基-γ-氨基酸修饰的发夹聚酰胺，其结构如式（I）所示：![]()
式（I）中：X为-NH3+或![]()
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