[发明专利]合成伊伐布雷定以及其与可药用酸的加成盐的新方法有效
| 申请号： | 201310101027.5 | 申请日： | 2013-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN103450082A | 公开（公告）日： | 2013-12-18 |
| 发明（设计）人： | A·勒弗洛伊克;M·格朗让 | 申请（专利权）人： | 瑟维尔实验室 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16;C07C229/34;C07C227/02;C07C255/43;C07C253/30 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 法国苏*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： |
本发明涉及合成式(I)的伊伐布雷定以及其与可药用酸的加成盐的方法， |
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| 搜索关键词： | 合成 布雷 及其 药用 加成 新方法 | ||
【主权项】：
1.合成式(I)的伊伐布雷定的方法，![]()
其特征在于：使式(VI)化合物![]()
在偶联剂和碱的存在下、在有机溶剂中进行内酰胺化反应，产生式(I)的伊伐布雷定，其可被转化为其与可药用酸的加成盐以及可被转化为其水合物，其中所述可药用酸选自盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、乳酸、丙酮酸、丙二酸、琥珀酸、戊二酸、富马酸、酒石酸、马来酸、柠檬酸、抗坏血酸、草酸、甲磺酸、苯磺酸和樟脑酸。
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