[发明专利]一种制备氟苯尼考微晶体的方法

摘要

本发明公开了氟苯尼考制备方法技术领域的一种制备氟苯尼考微晶体的方法。本发明运用反溶剂纳米沉淀方法制备氟苯尼考微晶体以增加其在水中的溶解度并加快其溶出，其制备方法为：氟苯尼考溶解在甲醇中，在搅拌冰浴条件下，将氟苯尼考甲醇溶液滴加入含稳定剂的水溶液中，通过筛选合适的工艺条件，使氟苯尼考析出得到溶解性能好的氟苯尼考微晶体。该方法没有改变氟苯尼考化学结构，没有应用其他助溶剂，作为原粉可以制成多种剂型。该方法制得的氟苯尼考微晶体的粒径明显减小，晶体结构明显破坏，氟苯尼考在水中的溶解度由1350μg/ml可提高到3960μg/ml。结果说明，氟苯尼考微晶体使氟苯尼考的溶出性能明显增强，可以进一步推广应用。

主权项

一种制备氟苯尼考微晶体的方法，其特征在于：将氟苯尼考原粉溶于甲醇中，配制成氟苯尼考的甲醇溶液，将稳定剂溶于水中配成含稳定剂的水溶液，其中，氟苯尼考的甲醇溶液浓度为40mg/ml‑70mg/ml，含稳定剂的水溶液的浓度为3mg/ml‑5mg/ml，稳定剂采用羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆188、聚乙二醇4000、吐温‑80、泊洛沙姆188与羟丙基甲基纤维素的混合物、泊洛沙姆188与吐温‑80的混合物、羟丙基甲基纤维素与吐温‑80的混合物中的任意一种，甲醇与水的体积比为1:（1‑3），在搅拌以及4℃冰浴条件下将氟苯尼考的甲醇溶液缓慢滴加到含稳定剂的水溶液中，搅拌时间为15min‑30min，氟苯尼考慢慢析出形成混悬液，将该混悬液抽滤、干燥即可得氟苯尼考微晶体粉末。