[发明专利]2-芳基取代喹啉类化合物及其用途

摘要

2-芳基取代喹啉类化合物及其用途。本发明涉及通式Ⅰ所示的喹啉类衍生物及其药学上可接受的盐、溶剂化物和前药，其中取代基Ar、R₁、R₂、R₃、R₄、X、L、n具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物具有强的抑制c-Met激酶的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物和前药在制备治疗和/或预防由于c-Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途，特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

主权项

通式Ⅰ的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物和前药，其中：Ar为6‑10元芳基、5‑10元杂芳基，其中，所述杂芳基含有1‑3个选自N、O或S的杂原子，并且Ar任选1‑3个相同或不同的R₅取代；R₅为0‑4个相同或不同的选自氢、卤素、三卤甲基、三卤甲氧基、氰基、硝基、(C₁‑C₄) 烷基、(C₁‑C₄) 烷氧基、任选被卤代的 (C₁‑C₄) 烷基或 (C₁‑C₄) 烷氧基、被双 (C₁‑C₆) 烷基取代的氨基、(C₁‑C₆) 烷基酰基、氨基甲酰基、被单或双 (C₁‑C₆) 烷基取代的氨基甲酰基、(C₁‑C₃) 亚烷基二氧基；X为O、S、NH、NCH₃；L为N、CH；n为1‑6之间的整数；R₁和R₂相同或不同，分别独立地选自氢、(C₁‑C₁₀) 烷基、(C₃‑C₇) 环烷基、(C₂‑C₁₀) 烯基和 (C₂‑C₁₀) 炔基，它们可以被1‑3个相同或不同的R₆任选取代；或R₁和R₂与和它们所连接的氮原子一起形成5‑10元杂环基或5‑10元杂芳基，所述杂环基和杂芳基除了与R₁和R₂连接的氮原子外，任选含有1‑4个选自N、O和S的杂原子，除了R₁和R₂所连接的氮原子外，所述杂环基任选包括0‑2个碳碳双键或叁键，所述杂环基和杂芳基任选被1‑3个相同或不同的R₆取代；R₆为 (C₁‑C₆) 烷基、羧基、酯基、卤素、硝基、(C₁‑C₆) 烷氧基；R₃为0‑4个相同或不同的选自H、卤素、三卤甲基、硝基、氨基、氰基、(C₁‑C₆) 烷基、(C₂‑C₆) 烯基、(C₂‑C₆)炔基、(C₁‑C₆) 烷氧基、卤代的 (C₁‑C₄) 烷基、被双(C₁‑C₆) 烷基取代的氨基、(C₁‑C₆) 烷基酰胺基、(C₁‑C₆) 烷基磺酰基、(C₁‑C₆) 烷基酰基、氨基甲酰基、被单或双 (C₁‑C₆) 烷基取代的氨基甲酰基的取代基；R₄为0‑4个相同或不同的选自H、卤素、三卤甲基、氰基、硝基、(C₁‑C₆)烷硫基、(C₁‑C₆) 烷基、(C₁‑C₆) 烷氧基、(C₂‑C₆) 烯基、(C₂‑C₆) 炔基的取代基。