[发明专利]一种美罗培南的制备方法有效
| 申请号： | 201310031635.3 | 申请日： | 2013-01-28 |
| 公开（公告）号： | CN103044429A | 公开（公告）日： | 2013-04-17 |
| 发明（设计）人： | 陈学文;朱炜;陆建忠;顾丰 | 申请（专利权）人： | 苏州二叶制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D477/20 | 分类号： | C07D477/20;C07D477/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 212000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种美罗培南的制备方法，其主要包括以下步骤：（1）碳青霉稀二环母核2与(2S,4S)-2-二甲基氨基甲酰-4-巯基-1-(对硝基苄氧羰基)吡咯烷（美罗培南侧链A）在碱的作用下反应，得到中间体3；（2）中间体3在三氟乙酸和对甲苯磺酸的作用下，一步脱除羟基、羧基和胺基上的保护基，得到美罗培南。本发明的制备方法可以一步脱除羟基、羧基和胺基上的保护基，脱保护试剂成本低、毒性小，不会造成重金属残余，脱保护的反应收率高达90%以上，非常适合原料药品的工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 美罗培南 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种美罗培南的制备方法，其包括以下步骤：（1）碳青霉稀二环母核2与美罗培南侧链A在碱的作用下反应，得到中间体3；（2）中间体3在三氟乙酸和助催化剂的作用下，一步脱除羟基、羧基和胺基上的保护基，得到美罗培南1：![]()
，其中的“PNZ”表示对硝基苄氧羰基。
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