[发明专利]1,1-二苯基环丙烷衍生物的合成方法无效
申请号: | 201310012246.6 | 申请日: | 2013-01-14 |
公开(公告)号: | CN103044211A | 公开(公告)日: | 2013-04-17 |
发明(设计)人: | 赵桂龙;魏群超;王玉丽;徐为人;邹美香;汤立达 | 申请(专利权)人: | 天津药物研究院 |
主分类号: | C07C41/24 | 分类号: | C07C41/24;C07C43/225;C07C319/20;C07C323/19 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 300193 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: |
1,1-二苯基环丙烷衍生物的合成方法,本发明公开了一种从化合物VIII经过化合物XVI制备化合物IX的方法,化合物IX为制备一类SGLT2抑制剂的重要中间体。R1选自H,F,Cl,Br,I,OR3,SR4,OCF3,CF3,CHF2,CH2F,C1-C3的烷基,含3-5个碳原子的环烷基,其中R3和R4独立选自C1-C3的烷基;R2选自C1-C3的烷基、环丙基和OR5,其中R5选自C1-C3的烷基和环丙基。 |
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搜索关键词: | 苯基 丙烷 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种如式IX所示化合物的制备方法,其特征在于,在两相反应体系中,使用相转移催化剂和碱,由化合物VIII制备得到化合物XVI;化合物XVI使用还原条件将偕二氯还原为偕二氢转化为IX;
其中,R1选自H,F,Cl,Br,I,OR3,SR4,OCF3,CF3,CHF2,CH2F,C1-C3的烷基,含3-5个碳原子的环烷基;R3和R4独立选自C1-C3的烷基,R2选自C1-C3的烷基、环丙基或OR5,其中R5选自C1-C3的烷基或环丙基。
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