[发明专利]用于制备2-吡啶基甲基亚硫酰基苯并咪唑、它们的类似物和光学活性对映体的方法

摘要

本发明提供了用于制备高纯度的2-吡啶基甲基亚硫酰基苯并咪唑、它们的类似物和光学活性对映体或者其药学上可接受的盐、水合物或者溶剂化物的商业上可行、有成本效益且高能效的方法，该方法是通过采用反应器如活塞流反应器、微型反应器、微流流动反应器、管式流动反应器、线圈式流动反应器、层流反应器、填充床反应器、流化床反应器或者固定床反应器来制备的。

主权项

一种用于制备式I的2‑[(吡啶基]甲基]亚硫酰基取代的苯并咪唑、它们的类似物或者它们的光学活性对映体或者其药学上可接受的盐、水合物或者溶剂化物的方法，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7相同或者不同，并选自氢、C1‑7烷基、C1‑7烷氧基，任选地由卤素、1‑氮杂‑2,4‑环戊二烯取代，R8为氢或氮保护基团，A为碳或氮，该方法包括以下步骤：(a)通过将式II的2‑[(吡啶基)甲基]亚硫酰基取代的苯并咪唑或者它们的类似物溶解，任选地溶解于溶剂中，制备溶液A；其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A是如上文定义的，(b)通过将氧化剂溶解，任选地溶解于溶剂中，制备溶液B；(c)使溶液A和溶液B在选自活塞流反应器、微型反应器、微流流动反应器、管式流动反应器、线圈式流动反应器、层流反应器、填充床反应器、流化床反应器和固定床反应器的反应器中反应，以获得式I的2‑[(吡啶基)甲基]亚硫酰基取代的苯并咪唑、它们的类似物和光学活性对映体；和(d)任选地将式I的2‑[(吡啶基)甲基]亚硫酰基取代的苯并咪唑、它们的类似物和光学活性对映体转化成它们的药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物。