[发明专利]四氮杂-环戊二烯并[a]茚基及其作为正向变构调节剂的用途

摘要

本发明提供作为M1受体正向变构调节剂的式(I)化合物用于治疗毒蕈碱M1介质介导的疾病。

主权项

式(I)化合物其中R¹、R²、R³彼此独立地选自H、直链或支链的C₁‑C₆‑烷基、直链或支链的C₁‑C₆‑烷氧基、Hal、或羟基；R^a、R^b 彼此独立地选自H、Hal、羟基或A；Q表示6元芳族基团或含1至4个独立地选自N、O和S的杂原子的5‑6元杂芳族基团；R⁴ 表示G、OG、SG、OCHF₂、OCF₂CHF₂、NR⁵G、‑COOG、或OCOG；R⁵ 表示H或含1至6个碳原子的直链或支链的烷基；G 表示‑CH₃、‑CF₃、‑CH₂‑A、Het、Cyc、Ar、‑CH₂‑Het、‑CH₂‑Cyc、‑CH₂‑Ar、Hal、羟基；Hal 表示F、Cl、Br或I，优选F、Cl或Br；A 为含1至6个碳原子的直链或支链的碳链，其中1至3个非相邻的‑CH₂‑基团可彼此独立地被选自O、NR⁵、S、SO、SO₂、CO的基团置换，其中1至5个氢原子可彼此独立地被Het、Cyc、Ar、或Hal置换；Het 表示饱和、不饱和的或芳族环，为单环或二环或稠合‑二环和具有3‑至8‑个成员且含有1至4个独立地选自N、NR⁵、O、S、CO、SO或SO₂的杂原子，其可被1至3个独立地选自A、Hal、OH和Het¹的取代基取代；Het¹表示4、5或6元的碳环，其中1或2个碳原子被氧原子置换。Ar 表示6元碳环的芳族环或稠合或非稠合的双环芳族环，且任选地被1至3个独立地选自A或Hal的取代基取代；Cyc 表示含3至8个碳原子的饱和或不饱和碳环且任选地被1至3个独立地选自A或Hal的取代基取代；和/或其可药用衍生物、互变异构体、盐、溶剂合物和立体异构体。