[发明专利]四氮杂-环戊二烯并[a]茚基及其作为正向变构调节剂的用途

权利要求书

1.式(I)化合物

其中

R¹、R²、R³彼此独立地选自H、直链或支链的C₁-C₆-烷基、直链或支链的C₁-C₆-烷氧基、Hal、或羟基；

R^a、R^b  彼此独立地选自H、Hal、羟基或A；

Q表示6元芳族基团或含1至4个独立地选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳族基团；

R⁴  表示G、OG、SG、OCHF₂、OCF₂CHF₂、NR⁵G、-COOG、或OCOG；

R⁵  表示H或含1至6个碳原子的直链或支链的烷基；

G  表示-CH₃、-CF₃、-CH₂-A、Het、Cyc、Ar、-CH₂-Het、-CH₂-Cyc、-CH₂-Ar、Hal、羟基；

Hal  表示F、Cl、Br或I，优选F、Cl或Br；

A  为含1至6个碳原子的直链或支链的碳链，其中1至3个非相邻的-CH₂-基团可彼此独立地被选自O、NR⁵、S、SO、SO₂、CO的基团置换，其中1至5个氢原子可彼此独立地被Het、Cyc、Ar、或Hal置换；

Het  表示饱和、不饱和的或芳族环，为单环或二环或稠合-二环和具有3-至8-个成员且含有1至4个独立地选自N、NR⁵、O、S、CO、SO或SO₂的杂原子，其可被1至3个独立地选自A、Hal、OH和Het¹的取代基取代；

Het¹表示4、5或6元的碳环，其中1或2个碳原子被氧原子置换。

Ar  表示6元碳环的芳族环或稠合或非稠合的双环芳族环，且任选地被1至3个独立地选自A或Hal的取代基取代；

Cyc  表示含3至8个碳原子的饱和或不饱和碳环且任选地被1至3个独立地选自A或Hal的取代基取代；

和/或其可药用衍生物、互变异构体、盐、溶剂合物和立体异构体。

2.如权利要求1中定义的式(I)化合物，其中

Q为苯基环；

R^a、R^b独立地选自H、Hal、羟基、或含1至6个碳原子的直链或支链的烷基基团，且其中1至3个氢原子可被Hal置换；

R⁴  为G或OG。

3.如权利要求1或2中定义的式(I)化合物，其中基团

选自下列基团之一