[发明专利]作为甲酰肽受体样-1(FPRL-1)受体调节剂的N-脲取代的氨基酸的酰胺衍生物

摘要

本发明涉及新颖的N‑脲取代氨基酸的酰胺衍生物、其制备方法、含有所述酰胺衍生物的药物组合物和其作为N‑甲酰肽受体样‑1(FPRL‑1)受体调节剂用作药物的用途。

主权项

一种由式II表示的化合物、其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其中：a是1并且b是0；R¹是任选地被取代的C_1‑8烷基、任选地被取代的C_3‑8环烷基、任选地被取代的杂环、任选地被取代的C_6‑10芳基、任选地被取代的C_3‑8环烯基、‑NR¹¹R¹²或‑OR¹³；R²是任选地被取代的C_1‑8烷基或任选地被取代的C_6‑10芳基；R³是氢、任选地被取代的C_1‑8烷基、卤素、‑COOR¹⁵、‑OR¹³、‑NR¹¹R¹²、NO₂、任选地被取代的杂环、任选地被取代的C_3‑8环烷基、任选地被取代的C_6‑10芳基或任选地被取代的C_3‑8环烯基；R⁴是氢、任选地被取代的C_1‑8烷基、卤素、‑COOR¹⁵、‑OR¹³、‑NR¹¹R¹²、NO₂、任选地被取代的杂环、任选地被取代的C_3‑8环烷基、任选地被取代的C_6‑10芳基或任选地被取代的C_3‑8环烯基；R⁵是卤素；R⁶是氢、任选地被取代的C_1‑8烷基、卤素、‑COOR¹⁵、‑OR¹³、‑NR¹¹R¹²、NO₂、任选地被取代的杂环、任选地被取代的C_3‑8环烷基、任选地被取代的C_6‑10芳基或任选地被取代的C_3‑8环烯基；R⁷是氢、任选地被取代的C_1‑8烷基、卤素、‑COOR¹⁵、‑OR¹³、‑NR¹¹R¹²、NO₂、任选地被取代的杂环、任选地被取代的C_3‑8环烷基、任选地被取代的C_6‑10芳基或任选地被取代的C_3‑8环烯基；R⁸是氢、任选地被取代的C_1‑8烷基或任选地被取代的C_6‑10芳基；R⁹是氢；R¹⁰是氢；R¹¹是氢或任选地被取代的C_1‑8烷基；R¹²是氢；R¹³是氢或任选地被取代的C_1‑8烷基；R¹⁵是氢或任选地被取代的C_1‑8烷基；且其中当烷基被取代时，其独立地被卤素原子、羟基、环烷基、氨基、杂环基团、芳基、羧酸基团、膦酸基团、磺酸基团、磷酸基团、硝基、酰胺基、磺酰胺基取代；环烷基可独立地被卤素原子、磺酰基C_1‑8烷基、亚砜C_1‑8烷基、磺酰胺基、硝基、氰基、‑OC_1‑8烷基、‑SC_1‑8烷基、‑C_1‑8烷基、‑C_2‑6烯基、‑C_2‑6炔基、酮基、烷基氨基、氨基、芳基、C_3‑8环烷基或羟基取代；当环烯基被取代时，其独立地被卤素原子、磺酰基、亚砜基团、硝基、氰基、‑OC_1‑6烷基、‑SC_1‑6烷基、‑C_1‑6烷基、‑C_2‑6烯基、‑C_2‑6炔基、酮基、烷基氨基、氨基、芳基、C_3‑8环烷基或羟基取代；当杂环被取代时，其被卤素原子、磺酰基、亚砜基团、硝基、氰基、‑OC_1‑6烷基、‑SC_1‑6烷基、‑C_1‑8烷基、‑C_2‑6烯基、‑C_2‑6炔基、酮基、烷基氨基、氨基、芳基、C_3‑8环烷基或羟基取代；当芳基被取代时，其被卤素原子、磺酰基C_1‑6烷基、亚砜C_1‑6烷基、磺酰胺基、环状羧酸基团、羧酸C_1‑6烷基酯(酯)基、酰胺基、硝基、氰基、‑OC_1‑6烷基、‑SC_1‑6烷基、‑C_1‑6烷基、‑C_2‑6烯基、‑C_2‑6炔基、酮基、醛、烷基氨基、氨基、芳基、C_3‑8环烷基或羟基取代；前提条件是：a).当a＝1并且b＝0时，则：R¹¹不是：并且式II化合物不具有以下结构：