[发明专利]作为甲酰肽受体样-1(FPRL-1)受体调节剂的N-脲取代的氨基酸的酰胺衍生物有效

专利信息
申请号: 201280058845.5 申请日: 2012-10-23
公开(公告)号: CN104114164B 公开(公告)日: 2016-11-16
发明(设计)人: R·L·比尔德;T·T·杜昂;J·E·多纳罗;V·维斯瓦纳斯;M·E·贾斯特 申请(专利权)人: 阿勒根公司
主分类号: A61K31/17 分类号: A61K31/17;C07C275/28;A61P27/02
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 张广育;姜建成
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 甲酰肽 受体 fprl 调节剂 取代 氨基酸 衍生物
【权利要求书】:

1.一种由式II表示的化合物、其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、水合物、溶剂合物或其药学上可接受的盐,

其中:

a是1并且b是0;

a是0并且b是1;

a是1并且b是1;

R1是任选地被取代的C1-8烷基、任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的杂环、任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的C6-10芳基、任选地被取代的C3-8环烯基、-NR11R12或-OR13

R2是任选地被取代的C1-8烷基或任选地被取代的C6-10芳基;

R3是氢、任选地被取代的C1-8烷基、卤素、-COOR15、-OR13、-NR11R12、NO2、任选地被取代的杂环、任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的C6-10芳基或任选地被取代的C3-8环烯基;

R4是氢、任选地被取代的C1-8烷基、卤素、-COOR15、-OR13、-NR11R12、NO2、任选地被取代的杂环、任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的C6-10芳基或任选地被取代的C3-8环烯基;

R5是卤素、-CF3或-S(O)nR14

n是0、1或2;

R6是氢、任选地被取代的C1-8烷基、卤素、-COOR15、-OR13、-NR11R12、NO2、任选地被取代的杂环、任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的C6-10芳基或任选地被取代的C3-8环烯基;

R7是氢、任选地被取代的C1-8烷基、卤素、-COOR15、-OR13、-NR11R12、NO2、任选地被取代的杂环、任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的C6-10芳基或任选地被取代的C3-8环烯基;

R8是氢、任选地被取代的C1-8烷基或任选地被取代的C6-10芳基;

R9是氢、任选地被取代的C1-8烷基或任选地被取代的C6-10芳基;

R10是氢、任选地被取代的C1-8烷基或任选地被取代的C6-10芳基;

R9a是氢、任选地被取代的C1-8烷基或任选地被取代的C6-10芳基;

R10a是氢、任选地被取代的C1-8烷基或任选地被取代的C6-10芳基;

R11是氢或任选地被取代的C1-8烷基;

R12是氢或任选地被取代的C1-8烷基;

R13是氢或任选地被取代的C1-8烷基;

R14是氢、CF3或任选地被取代的C1-8烷基;

R15是氢或任选地被取代的C1-8烷基;

前提条件是:

a).当a=1并且b=0时,则:

R9不是任选地被取代的苯甲基;并且

R11不是:

并且

式II化合物不具有以下结构:

并且

b).当a=0并且b=1时,则:

R1是OR13;并且

式II化合物不具有以下结构:

并且

c).当a=1并且b=1时,则:

R11不是:

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