[发明专利]作为甲酰肽受体样-1(FPRL-1)受体调节剂的N-脲取代的氨基酸的酰胺衍生物有效
| 申请号: | 201280058845.5 | 申请日: | 2012-10-23 |
| 公开(公告)号: | CN104114164B | 公开(公告)日: | 2016-11-16 |
| 发明(设计)人: | R·L·比尔德;T·T·杜昂;J·E·多纳罗;V·维斯瓦纳斯;M·E·贾斯特 | 申请(专利权)人: | 阿勒根公司 |
| 主分类号: | A61K31/17 | 分类号: | A61K31/17;C07C275/28;A61P27/02 |
| 代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;姜建成 |
| 地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 甲酰肽 受体 fprl 调节剂 取代 氨基酸 衍生物 | ||
1.一种由式II表示的化合物、其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、水合物、溶剂合物或其药学上可接受的盐,
其中:
a是1并且b是0;
a是0并且b是1;
a是1并且b是1;
R1是任选地被取代的C1-8烷基、任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的杂环、任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的C6-10芳基、任选地被取代的C3-8环烯基、-NR11R12或-OR13;
R2是任选地被取代的C1-8烷基或任选地被取代的C6-10芳基;
R3是氢、任选地被取代的C1-8烷基、卤素、-COOR15、-OR13、-NR11R12、NO2、任选地被取代的杂环、任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的C6-10芳基或任选地被取代的C3-8环烯基;
R4是氢、任选地被取代的C1-8烷基、卤素、-COOR15、-OR13、-NR11R12、NO2、任选地被取代的杂环、任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的C6-10芳基或任选地被取代的C3-8环烯基;
R5是卤素、-CF3或-S(O)nR14;
n是0、1或2;
R6是氢、任选地被取代的C1-8烷基、卤素、-COOR15、-OR13、-NR11R12、NO2、任选地被取代的杂环、任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的C6-10芳基或任选地被取代的C3-8环烯基;
R7是氢、任选地被取代的C1-8烷基、卤素、-COOR15、-OR13、-NR11R12、NO2、任选地被取代的杂环、任选地被取代的C3-8环烷基、任选地被取代的C6-10芳基或任选地被取代的C3-8环烯基;
R8是氢、任选地被取代的C1-8烷基或任选地被取代的C6-10芳基;
R9是氢、任选地被取代的C1-8烷基或任选地被取代的C6-10芳基;
R10是氢、任选地被取代的C1-8烷基或任选地被取代的C6-10芳基;
R9a是氢、任选地被取代的C1-8烷基或任选地被取代的C6-10芳基;
R10a是氢、任选地被取代的C1-8烷基或任选地被取代的C6-10芳基;
R11是氢或任选地被取代的C1-8烷基;
R12是氢或任选地被取代的C1-8烷基;
R13是氢或任选地被取代的C1-8烷基;
R14是氢、CF3或任选地被取代的C1-8烷基;
R15是氢或任选地被取代的C1-8烷基;
前提条件是:
a).当a=1并且b=0时,则:
R9不是任选地被取代的苯甲基;并且
R11不是:
并且
式II化合物不具有以下结构:
并且
b).当a=0并且b=1时,则:
R1是OR13;并且
式II化合物不具有以下结构:
并且
c).当a=1并且b=1时,则:
R11不是:
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿勒根公司,未经阿勒根公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201280058845.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。





