[发明专利]作为H3受体抑制剂的包含哌啶和哌嗪环的氨基甲酸酯/脲衍生物有效
申请号: | 201280049386.4 | 申请日: | 2012-10-08 |
公开(公告)号: | CN103917534B | 公开(公告)日: | 2016-11-16 |
发明(设计)人: | 王铁林;张学春 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D417/04;C07D487/04;C07D401/14;C07D417/14;C07D211/46;A61K31/496;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 胡晨曦;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及式I化合物或其盐,其中取代基如说明书中所定义;还涉及其制备方法,以及用于治疗与H3受体抑制相关的疾病的包含其的药物。 |
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搜索关键词: | 作为 h3 受体 抑制剂 包含 哌啶 哌嗪环 氨基甲酸酯 衍生物 | ||
【主权项】:
式I化合物或其盐,
其中,R1是C1‑6烷基或C3‑6环烷基;其中所述C1‑6烷基可以被羟基或C1‑4烷氧基取代一次或多次;m是1或2;n是0;X1是氧;p是1且q是1;p是0且q是1;或p是0且q是0;r是0;A是五至六元单环或八至十元稠合二环芳香环系,其中所述环系可以包含1至4个选自氮和硫的杂原子,并且其中所述环系可以被R5取代一次或多次;R5各自独立地是卤素;氰基;‑C(O)NH2;‑C(O)OH;–X2‑R6;或–X3‑B1;X2是选自键;羰基;氧;‑C(O)‑N(Rb)‑;或‑C(O)‑O‑;;Rb是氢或C1‑4烷基;R6是C1‑6烷基;C1‑6卤代烷基;C1‑6羟基烷基;C1‑4烷氧基‑C1‑6烷基;X3是键;‑C(O)‑N(Rf)‑;Rf是氢;B1是饱和的三至七元单环环系,并且其可以包含1‑4个选自氮和氧的杂原子,其中该环系可以被氧代基团取代。
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