[发明专利]作为H3受体抑制剂的包含哌啶和哌嗪环的氨基甲酸酯/脲衍生物

权利要求书

1.式I化合物或其盐，

其中，

R₁是C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_3-6环烷基、C_5-6环烯基或C_3-6环烷基-C_1-4烷基；其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基或C_3-6环烷基-C_1-4烷基可以被卤素、羟基或C_1-4烷氧基取代一次或多次；且其中所述C_3-6环烷基或C_5-6环烯基可以被卤素、羟基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4羟基烷基或C_1-4烷氧基取代一次或多次；

m是1或2；

n是0、1、2、3或4；

R₂各自独立地是卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6羟基烷基、C_1-4烷氧基-C_1-6烷基、氨基-C_1-6烷基、C_1-4烷基-氨基-C_1-6烷基、二(C_1-4烷基)-氨基-C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、C_1-6烷基氨基、二(C_1-6烷基)氨基、C_2-6烯基、C_2-6卤代烯基、C_2-6炔基或C_2-6卤代炔基；

或者C_3-6环烷基，其中一个碳原子可以被氧原子代替，其中该C_3-6环烷基可以直接与亚甲基连接或通过C_1-2亚烷基连接，并且其中C_3-6环烷基可以被卤素取代一次或多次；

或者在相同碳原子上的两个R₂与所述碳原子一起形成C_3-6环烷基；

X₁是氧或–N(R₄)-；

R₄是氢、C_1-6烷基、C_3-6环烷基或C_3-6环烷基-C_1-2烷基；

p是1且q是1；

p是0且q是1；或

p是0且q是0；

r是0、1、2、3或4；

R₃各自独立地是卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6羟基烷基、C_1-4烷氧基-C_1-6烷基、氨基-C_1-6烷基、C_1-4烷基-氨基-C_1-6烷基、二(C_1-4烷基)-氨基-C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6卤代烷氧基、C_1-6烷基氨基、二(C_1-6烷基)氨基、C_2-6烯基、C_2-6卤代烯基、C_2-6炔基或C_2-6卤代炔基；

或者C_3-6环烷基，其中一个碳原子可以被氧原子代替，其中该C_3-6环烷基可以直接与亚甲基连接或通过C_1-2亚烷基连接，并且其中C_3-6环烷基可以被卤素取代一次或多次；

或者在相同碳原子上的两个R₃与所述碳原子一起形成C_3-6环烷基；

A是五至六元单环或八至十元稠和二环芳香环系，其中所述环系可以包含1至4个选自氮、氧和硫的杂原子，并且其中所述环系可以被R₅取代一次或多次；

R₅各自独立地是卤素；氰基；硝基；羟基；氨基；-C(O)H；-C(O)NH₂；-C(O)OH；–X₂-R₆；或–X₃-B₁；

X₂是选自键；羰基；氧；硫；-S(O)-；-S(O)₂-；氨基，其可以被C_1-4烷基取代；-N(R_a)-C(O)-；-C(O)-N(R_b)-；-C(O)-O-；-O-C(O)-；-N(R_c)-S(O)₂-；-S(O)₂-N(R_d)-；和-NHC(O)NH-；

R_a、R_b、R_c和R_d各自独立地是氢或C_1-4烷基；

R₆是C_1-6烷基；C_1-6卤代烷基；C_1-6氰基烷基；C_1-6羧基烷基；C_1-6羟基烷基；C_1-4烷氧基-C_1-6烷基；C_1-4烷氧基-C_1-4烷氧基-C_1-6烷基；C_1-4烷基羰基-C_1-6烷基；C_1-4烷氧基羰基-C_1-6烷基；C_1-4烷基羰基氧基-C_1-6烷基；C_1-6氨基烷基；C_1-4烷基氨基-C_1-6烷基；二(C_1-4烷基)氨基-C_1-6烷基；氨基羰基-C_1-6烷基；C_1-4烷基氨基羰基-C_1-6烷基；二(C_1-4烷基)氨基羰基-C_1-6烷基；C_1-4烷基羰基氨基-C_1-6烷基；C_1-4烷基氨基磺酰基-C_1-6烷基；二(C_1-4烷基)氨基磺酰基-C_1-6烷基；

C_2-6烯基；C_2-6卤代烯基；C_2-6炔基；C_2-6卤代炔基；

X₃是键或C_1-3亚烷基，其中C_1-3亚烷基的一个碳原子可以被选自以下的基团代替：羰基；氧；硫；-S(O)-；-S(O)₂-；氨基，其可以被C_1-4烷基取代；N(R_e)-C(O)-；-C(O)-N(R_f)-；-C(O)-O-；-O-C(O)-；-N(R_g)-S(O)₂-；-S(O)₂-N(R_h)-；和-NHC(O)NH-；

R_e、R_f、R_g和R_h各自独立地是氢或C_1-4烷基；

B₁是三至七元单环环系，其可以是芳香的、饱和或不饱和的非芳香的，并且其可以包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，其中该环系可以被R₇取代一次或多次；

R₇各自独立地是卤素、氰基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基或C_1-4卤代烷氧基；或者在相同环原子上的两个R₇一起是氧代；

或者在相邻环原子上的两个R₅与所述环原子一起形成稠合的五至七元单环不饱和非芳香环系，其可以包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子，其中该环系可以被R₈取代一次或多次；并且其中R₈各自独立地是卤素、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基，或者在相同环原子上的两个R₈一起是氧代；

条件是以下化合物除外：

N-[(3R)-1-[7-[[(2,4-二氯苯基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-5-基]-3-吡咯烷基]-4-甲基-1-哌嗪甲酰胺；

4-环戊基-N-[1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-3-氮杂环丁烷基]-1-哌嗪甲酰胺；

4-环戊基-N-[1-[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-3-吡咯烷基]-1-哌嗪甲酰胺；

4-(1,1-二甲基乙基)六氢-N-[1-(2-嘧啶基)-4-哌啶基]-1H-1,4-二氮杂-1-甲酰胺；

4-乙基-N-[1-(2-嘧啶基)-4-哌啶基]-1-哌嗪甲酰胺；

六氢-4-甲基-N-[1-(2-嘧啶基)-4-哌啶基]-1H-1,4-二氮杂-1-甲酰胺；

4-(2,2-二氟乙基)-N-[1-(2-嘧啶基)-4-哌啶基]-1-哌嗪甲酰胺；

N-(1-(4-乙酰基苯基)哌啶-4-基)-4-环戊基哌嗪-1-甲酰胺；和

N-(1-(4-乙酰基苯基)哌啶-4-基)-4-环丁基哌嗪-1-甲酰胺。