[发明专利]选择性递送分子及使用方法有效
| 申请号： | 201280047936.9 | 申请日： | 2012-07-27 |
| 公开（公告）号： | CN103874512B | 公开（公告）日： | 2016-11-16 |
| 发明（设计）人： | 刘俊杰;吉瑟斯·冈萨雷斯 | 申请（专利权）人： | 艾维拉斯生物科学公司 |
| 主分类号： | A61K47/42 | 分类号： | A61K47/42;A61K47/48;A61K49/14;C07K14/00;C12N5/09 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 王思琪;郑霞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本文公开了一种选择性递送分子，其包含：(a)有效抑制或防止向细胞内的摄取或组织保留的酸性序列(部分A)，(b)分子转运或保留序列(部分B)，和(c)部分A和部分B之间的连接体，和(d)至少一个负荷物部分。 | ||
| 搜索关键词： | 选择性 递送 分子 使用方法 | ||
【主权项】：
一种式I的选择性递送分子，其具有以下结构：[DA‑cA]‑A‑[cM‑M]‑X‑B‑[cB‑DB]式I其中，X为可被基质金属蛋白酶裂解的肽连接体；A为具有含5个连续谷氨酸的序列的肽(SEQ ID NO:3)；B为具有含8个连续精氨酸的序列的肽(SEQ ID NO:4)；cA、cB和cM各自独立地为0‑1个天然存在的氨基酸或非天然存在的氨基酸；M为聚乙二醇(PEG)聚合物；且DA和DB是一对受体和供体荧光部分，它们能够彼此进行![]()
/荧光共振能量转移；且其中[cM‑M]结合至X上的任意位置，[DA‑cA]结合至A上的任意氨基酸，[cB‑DB]结合至B上的任意氨基酸，且M为平均分子量为500Da、2kDa、5kDa或10kDa的PEG聚合物。
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