[发明专利]整联蛋白受体拮抗剂及其使用方法

摘要

本发明公开了包括R‑G‑磺基丙氨酸(即R‑G‑NH‑CH(CH2‑SO3H)COOH或Arg‑Gly‑NH‑CH(CH2‑SO3H)COOH)和其衍生物(包括药学上可接受的盐、水合物、立体异构体、多聚体、环状形式、线性形式、药物缀合物、前药及其衍生物)的化合物。还公开了制备和使用这种化合物的方法，包括在人或动物受试者中抑制整联蛋白包括，但不必限于α5β1‑整联蛋白、αvβ3‑整联蛋白和αvβ5‑整联蛋白，抑制细胞粘附到RGD结合位点上，预防或治疗病毒性感染或其它微生物感染、抑制肿瘤血管生成、视网膜组织或其它组织或将其它诊断剂或治疗剂递送到RGD结合位点的方法。

主权项

一种用于在人或动物受试者中抑制α₃β₁‑整联蛋白、α₅β₁‑整联蛋白、α_vβ₃‑整联蛋白和α_vβ₅‑整联蛋白，和/或其它整联蛋白和/或抑制bFGF产生的方法，所述方法包括以下步骤：给予受试者有效量的RG磺基丙氨酸肽或其衍生物。