[发明专利]三唑并吡啶类化合物有效

专利信息
申请号: 201280030682.X 申请日: 2012-04-16
公开(公告)号: CN103608350A 公开(公告)日: 2014-02-26
发明(设计)人: V.舒尔策;D.科泽蒙德;A.M.温格纳;G.西迈斯特;D.施特基希特;P.利瑙;H.席罗克;H.布里姆 申请(专利权)人: 拜耳知识产权有限责任公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 赵苏林;万雪松
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及通式(I)的三唑并吡啶化合物:其中R1、R2、R3、R4和R5如在说明书中和在权利要求书中所给出,涉及制备所述化合物的方法,涉及包含所述化合物的药物组合物和组合,涉及所述化合物用于制备治疗或预防疾病的药物组合物的用途,以及涉及可用于制备所述化合物的中间体化合物。
搜索关键词: 吡啶 化合物
【主权项】:
1.通式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐,或它们的混合物:其中:R1代表苯基或吡啶基- 其被选自以下的取代基相同地或不同地取代一次或多次:R6-(C1-C6-烷氧基)-、R6-O-、-C(=O)R6、-C(=O)O-R6、-N(H)C(=O)R6、-N(H)C(=O)NR6R7、-NR6R7、-C(=O)N(H)R6、-C(=O)NR6R7、R6-S-、R6-S(=O)2-、-N(H)S(=O)2R6、-S(=O)2N(H)R6;且- 其任选被选自以下的取代基相同地或不同地取代一次或多次:卤素-、羟基-、硝基-、C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、-N(H)C(=O)R8、-N(H)C(=O)NR8R7、-C(=O)N(H)R8、-N(H)S(=O)2R8;R2代表其中* 表示所述基团与分子的其余部分的连接点;Q1代表选自以下的基团:N、CH、C-(C1-C6-烷基)、C-(C1-C6-烷氧基)、C-卤代;Q2代表选自以下的基团:N、CH、CR5b;Q3代表选自以下的基团:N、CH、CR5b;R5a代表选自以下的基团:卤素-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、R8-(C1-C6-烷氧基)-、R8-O-、-NR8R7、R8-S-、R8-S(=O)-、R8-S(=O)2-、(C3-C6-环烷基)-(CH2)n-O-;R5b代表选自以下的基团:卤素-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、R8-(C1-C6-烷基)-、R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-、R8-(C1-C6-烷氧基)-、R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-、R8-(C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基)-、R8-(C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基)-O-、-O-(CH2)n-C(=O)NR8R7、R8-O-、-C(=O)R8、-C(=O)O-R8、-OC(=O)-R8、-N(H)C(=O)R8、-N(R7)C(=O)R8、-N(H)C(=O)NR8R7、-N(R7)C(=O)NR8R7、-NR8R7、-NR7R7、-C(=O)N(H)R8、-C(=O)NR8R7、R8-S-、R8-S(=O)-、R8-S(=O)2-、-N(H)S(=O)R8、-N(R7)S(=O)R8、-S(=O)N(H)R8、-S(=O)NR8R7、-N(H)S(=O)2R8、-N(R7)S(=O)2R8、-S(=O)2N(H)R8、-S(=O)2NR8R7、-S(=O)(=NR8)R7、-S(=O)(=NR7)R8、-N=S(=O)(R8)R7;R3代表氢原子、卤素原子、羟基-、氨基-、氰基-、硝基-、C1-C4-烷基-、卤代-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷氧基-、卤代-C1-C4-烷氧基-、羟基-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、卤代-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、C2-C6-链烯基-、C2-C6-炔基-、卤代-C2-C6-链烯基-、卤代-C2-C6-炔基-、C3-C6-环烷基-或卤代-C3-C6-环烷基-;R4代表氢原子、卤素原子、羟基-、氨基-、氰基-、硝基-、C1-C4-烷基-、卤代-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷氧基-、卤代-C1-C4-烷氧基-、羟基-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、卤代-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、C2-C6-链烯基-、C2-C6-炔基-、卤代-C2-C6-链烯基-、卤代-C2-C6-炔基-、C3-C6-环烷基-或卤代-C3-C6-环烷基-;R5代表氢原子;R6代表选自以下的基团:C3-C6-环烷基-、3-至10-元杂环基-、芳基-、杂芳基-、-(CH2)q-(C3-C6-环烷基)、-(CH2)q-(3-至10-元杂环基)、-(CH2)q-芳基或-(CH2)q-杂芳基,其中所述基团任选被选自以下的取代基相同地或不同地取代一次或多次:卤素-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、R8-(C1-C6-烷基)-、R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-、R8-(C1-C6-烷氧基)-、R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-、R8-(C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基)-、R8-(C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基)-O-、芳基-、R8-O-、-C(=O)R8、-C(=O)O-R8、-OC(=O)-R8、-N(H)C(=O)R8、-N(R7)C(=O)R8、-N(H)C(=O)NR8R7、-N(R7)C(=O)NR8R7、-NR8R7、-C(=O)N(H)R8、-C(=O)NR8R7、R8-S-、R8-S(=O)-、R8-S(=O)2-、-N(H)S(=O)R8、-N(R7)S(=O)R8、-S(=O)N(H)R8、-S(=O)NR8R7、-N(H)S(=O)2R8、-N(R7)S(=O)2R8、-S(=O)2N(H)R8、-S(=O)2NR8R7、-S(=O)(=NR8)R7、-S(=O)(=NR7)R8、-N=S(=O)(R8)R7;R7代表氢原子、C1-C6-烷基-或C3-C6-环烷基-;R8代表氢原子或C1-C6-烷基-或C3-C6-环烷基-,其中所述C1-C6-烷基-或C3-C6-环烷基-任选被选自以下的取代基相同地或不同地取代一次或多次:卤素-、羟基-、-NHR7、-NR7R7、-N(C1-C3-烷基)-C(=O)R7、-N(C1-C3-烷基)-C(=O)OR7、C1-C3-烷基-、R7-S(=O)2-、C1-C3-烷氧基-、卤代-C1-C3-烷氧基-;n、m、p彼此独立地代表0、1、2或3的整数;且q代表0、1、2或3的整数。
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