[发明专利]三唑并吡啶类化合物有效
| 申请号： | 201280030682.X | 申请日： | 2012-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN103608350A | 公开（公告）日： | 2014-02-26 |
| 发明（设计）人： | V.舒尔策;D.科泽蒙德;A.M.温格纳;G.西迈斯特;D.施特基希特;P.利瑙;H.席罗克;H.布里姆 | 申请（专利权）人： | 拜耳知识产权有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 赵苏林;万雪松 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 化合物 | ||
1.通式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物：
其中：
R1代表苯基或吡啶基
- 其被选自以下的取代基相同地或不同地取代一次或多次：
R6-(C1-C6-烷氧基)-、R6-O-、-C(=O)R6、-C(=O)O-R6、-N(H)C(=O)R6、-N(H)C(=O)NR6R7、-NR6R7、-C(=O)N(H)R6、-C(=O)NR6R7、R6-S-、R6-S(=O)2-、-N(H)S(=O)2R6、-S(=O)2N(H)R6；且
- 其任选被选自以下的取代基相同地或不同地取代一次或多次：
卤素-、羟基-、硝基-、C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、-N(H)C(=O)R8、-N(H)C(=O)NR8R7、-C(=O)N(H)R8、-N(H)S(=O)2R8；
R2代表
其中* 表示所述基团与分子的其余部分的连接点；
Q1代表选自以下的基团：N、CH、C-(C1-C6-烷基)、C-(C1-C6-烷氧基)、C-卤代；
Q2代表选自以下的基团：N、CH、CR5b；
Q3代表选自以下的基团：N、CH、CR5b；
R5a代表选自以下的基团：
卤素-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、R8-(C1-C6-烷氧基)-、R8-O-、-NR8R7、R8-S-、R8-S(=O)-、R8-S(=O)2-、(C3-C6-环烷基)-(CH2)n-O-；
R5b代表选自以下的基团：
卤素-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、R8-(C1-C6-烷基)-、R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-、R8-(C1-C6-烷氧基)-、R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-、R8-(C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基)-、R8-(C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基)-O-、-O-(CH2)n-C(=O)NR8R7、R8-O-、-C(=O)R8、-C(=O)O-R8、-OC(=O)-R8、-N(H)C(=O)R8、-N(R7)C(=O)R8、-N(H)C(=O)NR8R7、-N(R7)C(=O)NR8R7、-NR8R7、-NR7R7、-C(=O)N(H)R8、-C(=O)NR8R7、R8-S-、R8-S(=O)-、R8-S(=O)2-、-N(H)S(=O)R8、-N(R7)S(=O)R8、-S(=O)N(H)R8、-S(=O)NR8R7、-N(H)S(=O)2R8、-N(R7)S(=O)2R8、-S(=O)2N(H)R8、-S(=O)2NR8R7、-S(=O)(=NR8)R7、-S(=O)(=NR7)R8、-N=S(=O)(R8)R7；
R3代表氢原子、卤素原子、羟基-、氨基-、氰基-、硝基-、C1-C4-烷基-、卤代-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷氧基-、卤代-C1-C4-烷氧基-、羟基-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、卤代-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、C2-C6-链烯基-、C2-C6-炔基-、卤代-C2-C6-链烯基-、卤代-C2-C6-炔基-、C3-C6-环烷基-或卤代-C3-C6-环烷基-；
R4代表氢原子、卤素原子、羟基-、氨基-、氰基-、硝基-、C1-C4-烷基-、卤代-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷氧基-、卤代-C1-C4-烷氧基-、羟基-C1-C4-烷基-、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、卤代-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基-、C2-C6-链烯基-、C2-C6-炔基-、卤代-C2-C6-链烯基-、卤代-C2-C6-炔基-、C3-C6-环烷基-或卤代-C3-C6-环烷基-；
R5代表氢原子；
R6代表选自以下的基团：C3-C6-环烷基-、3-至10-元杂环基-、芳基-、杂芳基-、-(CH2)q-(C3-C6-环烷基)、-(CH2)q-(3-至10-元杂环基)、-(CH2)q-芳基或-(CH2)q-杂芳基，
其中所述基团任选被选自以下的取代基相同地或不同地取代一次或多次：
卤素-、羟基-、氰基-、硝基-、C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-、卤代-C1-C6-烷氧基-、羟基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-、R8-(C1-C6-烷基)-、R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-、R8-(C1-C6-烷氧基)-、R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-、R8-(C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基)-、R8-(C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基)-O-、芳基-、R8-O-、-C(=O)R8、-C(=O)O-R8、-OC(=O)-R8、-N(H)C(=O)R8、-N(R7)C(=O)R8、-N(H)C(=O)NR8R7、-N(R7)C(=O)NR8R7、-NR8R7、-C(=O)N(H)R8、-C(=O)NR8R7、R8-S-、R8-S(=O)-、R8-S(=O)2-、-N(H)S(=O)R8、-N(R7)S(=O)R8、-S(=O)N(H)R8、-S(=O)NR8R7、-N(H)S(=O)2R8、-N(R7)S(=O)2R8、-S(=O)2N(H)R8、-S(=O)2NR8R7、-S(=O)(=NR8)R7、-S(=O)(=NR7)R8、-N=S(=O)(R8)R7；
R7代表氢原子、C1-C6-烷基-或C3-C6-环烷基-；
R8代表氢原子或C1-C6-烷基-或C3-C6-环烷基-，
其中所述C1-C6-烷基-或C3-C6-环烷基-任选被选自以下的取代基相同地或不同地取代一次或多次：
卤素-、羟基-、-NHR7、-NR7R7、-N(C1-C3-烷基)-C(=O)R7、-N(C1-C3-烷基)-C(=O)OR7、C1-C3-烷基-、R7-S(=O)2-、C1-C3-烷氧基-、卤代-C1-C3-烷氧基-；
n、m、p彼此独立地代表0、1、2或3的整数；
且
q代表0、1、2或3的整数。
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