[发明专利]作为BACE1和/或BACE2抑制剂的螺-[1,3]-*嗪和螺-[1,4]-氧氮杂*有效

专利信息
申请号: 201280025801.2 申请日: 2012-05-24
公开(公告)号: CN103596961A 公开(公告)日: 2014-02-19
发明(设计)人: 罗伯特·纳尔基齐昂;伊曼纽尔·皮纳德;沃尔夫冈·沃斯特 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D498/10 分类号: C07D498/10;A61K31/537;A61P25/28
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 贺卫国;柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式(I)的螺-[1,3]-嗪和螺-[1,4]-氧氮杂,它们的制备,含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病和II型糖尿病。
搜索关键词: 作为 bace1 bace2 抑制剂 氧氮杂
【主权项】:
1.式I的化合物,其中V是-CR7aR7b-;W是-CR2aR2b-;X是-CR1aR1b-,-O-,-S-或-SO2-;Y-NH-C=O-:Z选自由以下各项组成的组:i)杂芳基,ii)被1-4个取代基取代的杂芳基,所述取代基独立地选自R8,iii)芳基,和iv)被1-4个取代基取代的芳基,所述取代基独立地选自R8,R1a选自由以下各项组成的组:i)氢,ii)卤素,和iii)C1-6-烷基;R1b选自由以下各项组成的组:i)氢,ii)卤素,和iii)C1-6-烷基;R2a选自由以下各项组成的组:i)氢,和ii)C1-6-烷基;R2b选自由以下各项组成的组:i)氢,ii)芳基,和iii)C1-6-烷基;或者R2a和R2b与它们所连接的C一起形成杂环基;R3选自由以下各项组成的组:i)氢,和ii)卤素,R4选自由以下各项组成的组:i)氢,和ii)卤素,R5选自由以下各项组成的组:i)氢,和ii)C1-6-烷基,R6选自由以下各项组成的组:i)氢,和ii)C1-6-烷基,R7a选自由以下各项组成的组:i)氢,和ii)C1-6-烷基;R7b选自由以下各项组成的组:i)氢,和ii)C1-6-烷基;R8选自由以下各项组成的组:i)氰基,ii)氰基-C1-6-烷基,iii)卤素,iv)卤代-C1-6-烷氧基,v)卤代-C1-6-烷基,vi)C1-6-烷氧基,vii)C1-6-烷氧基-C1-6-烷基,viii)C2-6-炔基,和ix)C1-6-烷基;n是0或1;m是0或1;p是0或1;或其药用盐。
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