[发明专利]作为BACE1和/或BACE2抑制剂的螺-[1,3]-*嗪和螺-[1,4]-氧氮杂*有效
申请号: | 201280025801.2 | 申请日: | 2012-05-24 |
公开(公告)号: | CN103596961A | 公开(公告)日: | 2014-02-19 |
发明(设计)人: | 罗伯特·纳尔基齐昂;伊曼纽尔·皮纳德;沃尔夫冈·沃斯特 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D498/10 | 分类号: | C07D498/10;A61K31/537;A61P25/28 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 bace1 bace2 抑制剂 氧氮杂 | ||
1.式I的化合物,
其中
V是-CR7aR7b-;
W是-CR2aR2b-;
X是-CR1aR1b-,-O-,-S-或-SO2-;
Y-NH-C=O-:
Z选自由以下各项组成的组:
i)杂芳基,
ii)被1-4个取代基取代的杂芳基,所述取代基独立地选自R8,
iii)芳基,和
iv)被1-4个取代基取代的芳基,所述取代基独立地选自R8,
R1a选自由以下各项组成的组:
i)氢,
ii)卤素,和
iii)C1-6-烷基;
R1b选自由以下各项组成的组:
i)氢,
ii)卤素,和
iii)C1-6-烷基;
R2a选自由以下各项组成的组:
i)氢,和
ii)C1-6-烷基;
R2b选自由以下各项组成的组:
i)氢,
ii)芳基,和
iii)C1-6-烷基;
或者R2a和R2b与它们所连接的C一起形成杂环基;
R3选自由以下各项组成的组:
i)氢,和
ii)卤素,
R4选自由以下各项组成的组:
i)氢,和
ii)卤素,
R5选自由以下各项组成的组:
i)氢,和
ii)C1-6-烷基,
R6选自由以下各项组成的组:
i)氢,和
ii)C1-6-烷基,
R7a选自由以下各项组成的组:
i)氢,和
ii)C1-6-烷基;
R7b选自由以下各项组成的组:
i)氢,和
ii)C1-6-烷基;
R8选自由以下各项组成的组:
i)氰基,
ii)氰基-C1-6-烷基,
iii)卤素,
iv)卤代-C1-6-烷氧基,
v)卤代-C1-6-烷基,
vi)C1-6-烷氧基,
vii)C1-6-烷氧基-C1-6-烷基,
viii)C2-6-炔基,和
ix)C1-6-烷基;
n是0或1;
m是0或1;
p是0或1;
或其药用盐。
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