[发明专利]用于抑制PASK的杂环化合物

摘要

本文中公开了新型杂环化合物和组合物以及它们作为药物用于治疗疾病的用途。还提供在人或动物受试者中抑制PAS激酶(PASK)活性的方法用于治疗如糖尿病的多种疾病。

主权项

1.结构式I的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药：其中：R₁选自芳基和杂芳基，其中之一者可以任选地被选自以下的一个或多个取代基取代：氢、卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基、CN、烷氧基、烷氨基、二烷氨基、NHSO₂R₁₂、NHSO₂NHR₁₂、NHCOR₁₂、NHCONHR₁₂、CONHR₁₂、CONR_12aR_12b、羟基和CF₃、CHF₂、CH₂F、SO₂R₁₂、SO₂NHR₁₂、OCF₃、OCHF₂和OCH₂F；R₃选自氢和羟基；R₁₂、R_12a和R_12b独立地选自氢、C₁-C₆烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基，或者一并考虑，R_12a和R_12b能够形成杂环烷基或杂芳基，其中任一者能够任选地被取代；R₁₉选自氢、低级烷基、烯基、炔基、羟基、烷氧基、CF₃、CHF₂、CH₂F、COOH、OCF₃、OCHF₂、OCH₂F、卤素、烷基磺酰基、氰基、硝基、烷氨基、二烷氨基、NHSO₂R₁₂、NHSO₂NHR₁₂、NHCOR₁₂、NHCONHR₁₂、CONHR₁₂、CONR_12aR_12b、SO₂NR_12aR_12b、芳基和杂芳基；X₃选自CH₂、NR₁₂和O；n是从0-4的整数；并且条件是所述化合物并非选自：3-(6-甲氧基-3，4-二氢喹啉-1(2H)-基)-2-苯基喹啉-6-羧酸，2-(苯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-5-基)-3-(3，4-二氢喹啉-1(2H)-基)喹啉-6-羧酸，和3-(3，4-二氢喹啉-1(2H)-基)-2-苯基喹啉-6-羧酸。