[发明专利]用于抑制PASK的杂环化合物

权利要求书

1.结构式I的化合物或其药学上可接受的盐、酯或前药：

其中：

R₁选自芳基和杂芳基，其中之一者可以任选地被选自以下的一个或多个取代基取代：氢、卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基、CN、烷氧基、烷氨基、二烷氨基、NHSO₂R₁₂、NHSO₂NHR₁₂、NHCOR₁₂、NHCONHR₁₂、CONHR₁₂、CONR_12aR_12b、羟基和CF₃、CHF₂、CH₂F、SO₂R₁₂、SO₂NHR₁₂、OCF₃、OCHF₂和OCH₂F；

R₃选自氢和羟基；

R₁₂、R_12a和R_12b独立地选自氢、C₁-C₆烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基，或者一并考虑，R_12a和R_12b能够形成杂环烷基或杂芳基，其中任一者能够任选地被取代；

R₁₉选自氢、低级烷基、烯基、炔基、羟基、烷氧基、CF₃、CHF₂、CH₂F、COOH、OCF₃、OCHF₂、OCH₂F、卤素、烷基磺酰基、氰基、硝基、烷氨基、二烷氨基、NHSO₂R₁₂、NHSO₂NHR₁₂、NHCOR₁₂、NHCONHR₁₂、CONHR₁₂、CONR_12aR_12b、SO₂NR_12aR_12b、芳基和杂芳基；

X₃选自CH₂、NR₁₂和O；

n是从0-4的整数；并且

条件是所述化合物并非选自：

3-(6-甲氧基-3，4-二氢喹啉-1(2H)-基)-2-苯基喹啉-6-羧酸，

2-(苯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-5-基)-3-(3，4-二氢喹啉-1(2H)-基)喹啉-6-羧酸，和

3-(3，4-二氢喹啉-1(2H)-基)-2-苯基喹啉-6-羧酸。

2.如权利要求1中所述的化合物，其中n是从0-2的整数。

3.如权利要求1中所述的化合物，其中R₁是苯基。

4.如权利要求3中所述的化合物，其中R₁被一个或多个卤素取代基取代。

5.如权利要求4中所述的化合物，其中所述卤素取代基是氟。

6.如权利要求5中所述的化合物，其中R₁是4-氟苯基。

7.如权利要求1中所述的化合物，其中R₃是氢。

8.如权利要求1中所述的化合物，其中X₃是CH₂。

9.权利要求1所述的化合物在制造通过抑制PASK得到改善从而预防或治疗疾病或病状的药品中的用途。

10.一种药物组合物，包含如权利要求1中所述的化合物及其药学上可接受的载体。

11.一种抑制PASK的方法，包括使PASK与权利要求1所述的化合物接触。

12.一种治疗疾病的方法，所述方法包括将治疗有效量的如权利要求1中所述的化合物给药至有需要患者。