[发明专利]N-保护的双-3,6-(4-氨基烷基)-2,5-二酮哌嗪的形成

摘要

公开的实施方案详述了用于从氨基酸合成二酮哌嗪的改进的方法。特别是用于从N-保护的氨基酸到N-保护的3,6-(氨基烷基)-2,5-二酮哌嗪的环缩合和纯化的改进的方法。公开的实施方案描述了用于合成3,6-双-[N-保护的氨基烷基]-2,5-二酮哌嗪的方法，包括在催化剂的存在下，在有机溶剂中加热氨基酸的混合物。该催化剂选自硫酸、磷酸、对甲苯磺酸、1-丙基膦酸环酐、磷酸三丁酯、苯基膦酸和五氧化二磷等。该溶剂选自：二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮、二甘醇二甲醚、乙二醇二乙醚、二丙二醇二甲醚、二乙二醇二乙醚、间甲酚、对甲酚、邻甲酚、二甲苯、乙二醇和苯酚等。

主权项

1.用于合成3,6-双-[N-保护的氨基烷基]-2,5-二酮哌嗪的方法，包括：在催化剂的存在下，在有机溶剂中加热通式I的氨基酸的混合物；其中该催化剂选自：硫酸、磷酸、对甲苯磺酸、1-丙基膦酸环酐、磷酸三丁酯、苯基膦酸和五氧化二磷；并且其中该溶剂选自：二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮、二甘醇二甲醚、乙二醇二乙醚、二丙二醇二甲醚、二乙二醇二乙醚、间甲酚、对甲酚、邻甲酚、二甲苯、乙二醇和苯酚。