[发明专利]具有血脑屏障通透性的内吗啡肽衍生肽及其合成和应用有效
| 申请号： | 201210582732.7 | 申请日： | 2012-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN103012596A | 公开（公告）日： | 2013-04-03 |
| 发明（设计）人： | 王锐;倪京满;刘晖 | 申请（专利权）人： | 兰州大学 |
| 主分类号： | C07K19/00 | 分类号： | C07K19/00;A61K38/07;A61K47/48;A61P25/04 |
| 代理公司： | 甘肃省知识产权事务中心 62100 | 代理人： | 张英荷 |
| 地址： | 730000 甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明公开了一类具有血脑屏障通透性的内吗啡肽衍生肽，是在EM1及其类似物[D-Ala2]EM1的碳末端通过二硫键连接穿膜肽SynB3，利用SynB3良好的BBB穿透性，介导EM1及其类似物[D-Ala2]EM1通过吸附作用穿透血脑屏障到达中枢，此时，利用二硫键具有血液中稳定、脑膜中易被还原而断裂的特点，在脑膜还原酶的作用下使二硫键断裂，释放出游离药物，从而发挥其镇痛活性。药效学实验表明，本发明的内吗啡肽衍生肽在显著提高镇痛活性的同时，实现了外周给药，为开发神经肽类药物的临床应用提供了广阔的前景。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 血脑屏障 通透 吗啡 衍生 及其 合成 应用 | ||
【主权项】：
1.具有血脑屏障通透性的内吗啡肽衍生肽，其结构如下： ![]()
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