[发明专利]一种先导化合物的合成及筛选方法与试剂盒有效
| 申请号： | 201210555088.4 | 申请日： | 2012-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN103882531A | 公开（公告）日： | 2014-06-25 |
| 发明（设计）人： | 李进;窦登峰;陈仰;王星;江洋;陈湜;瞿庆喜;万金桥;钟丽娜;葛啸虎;黄奇 | 申请（专利权）人： | 成都先导药物开发有限公司 |
| 主分类号： | C40B40/04 | 分类号： | C40B40/04;C40B50/04;C40B20/04;C40B70/00 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610041 四川省成都市高新区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种先导化合物的合成及筛选的方法，它包括如下步骤：（1）取原料：取i种合成砌块与（i+2）种单链DNA片段；（2）用组合化学方法，合成得到单链DNA标记的化合物文库，其中，初始合成砌块用荧光分子标记；（3）筛选：对DNA标记的化合物的文库进行筛选；（4）测序：取步骤（3）筛选得到的DNA标记的化合物，对DNA标记的化合物上的DNA测序，根据DNA序列即可确定该化合物的合成砌块和反应历程。本发明还公开了一种先导化合物的合成及筛选试剂盒，以及一种组合化学文库。本发明方法与试剂盒可以快速有效地合成并筛选得到目的先导化合物，同时监控反应进程，操作简便，成本低廉。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 先导 化合物 合成 筛选 方法 试剂盒 | ||
【主权项】：
一种先导化合物的合成及筛选方法，其特征在于：它包括如下步骤：（1）取原料：i种合成砌块与（i+2）种单链DNA片段，（i+2）种单链DNA片段包括i种标记序列、一种始端序列和一种末端序列，i种标记序列分别特异标记i种合成砌块，其中，i=1，2，3…n；（2）用组合化学方法合成化合物文库：a、制备初始合成砌块：选择1~i种合成砌块用荧光标记，再将始端序列的一端连接在合成砌块上，另一端与所述合成砌块的特异标记序列串联连接，得到1~i种标记有一端游离的单链DNA的初始合成砌块；b、用步骤a得到的初始合成砌块，与1~i种合成砌块，用线性组合反应的方式合成化合物，合成过程中，每加入新的合成砌块，就在与初始合成砌块相连的单链DNA游离端串联连接所加入合成砌块的特异标记序列，使所述单链DNA逐渐延长，合成结束后，在所述单链DNA游离端串联连接末端序列，即得到单链DNA标记的化合物文库；（3）筛选：对DNA标记的化合物的文库进行筛选，选出目标化合物；（4）测序：将步骤（3）筛选得到的目标化合物的DNA进行测序，确定目标化合物的合成砌块和反应历程。
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