[发明专利]一种1-(苯基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚衍生物的制备及其在抗肿瘤药物中的应用有效
申请号: | 201210531525.9 | 申请日: | 2012-12-07 |
公开(公告)号: | CN103864779A | 公开(公告)日: | 2014-06-18 |
发明(设计)人: | 郁彭;王义乾;贾海永;温少鹏;吕蕾;郭娜;韩开林;褚杰;王天娇 | 申请(专利权)人: | 天津科技大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P31/00;A61P35/00;A61P29/00;A61P7/02;A61P1/04;A61P13/12;A61P15/00;A61P25/00;A61P3/04;A61P9/06 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 300457 天津市滨海新区塘沽经济*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种1-(苯基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚衍生物的制备及其在抗肿瘤药物中的应用。研究显示抑制一个或多个前列腺素受体的活性可以有效的治疗高血压,至少有一种前列腺素E2受体在RAAS系统调节血压的过程中发挥着至关重要的作用,我们通过改变1位和8位这二个基团的角度和空间距离对其EP3受体进行研究,目前我们开发出一条新的高效的合成路线去研究它的一系列衍生物,全部的目标化合物都是新产品,所有的化合物通过核磁和液质进行过结构鉴定。此些目标化合物在抗菌、抗肿瘤、镇痛、抗血小板聚集、促进肾脏部位钠和水的重吸收、调整神经递质的释放、促进脂肪组织的脂解及抗心律失常具有重要作用。 | ||
搜索关键词: | 一种 苯基 吡啶 吲哚 衍生物 制备 及其 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
【主权项】:
1.结构式(I)所示的化合物。或其药学上可接受的溶剂化合物、螯合物,非共价复合物或药物前体,
结构式(I) 其特征在于: R2选自苯基,各类含取代基的苯基及各种芳香烃的羰基化合物。 R1选自低级烷烃的丙烯酸酯,含取代基的丙烯酸酯,丙烯酸; R3选自碳酸叔丁酯,低级烷烃的酰基化合物; R4选自H或卤素(F,Br,Cl)。
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