[发明专利]一种1-(苯基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚衍生物的制备及其在抗肿瘤药物中的应用有效
| 申请号: | 201210531525.9 | 申请日: | 2012-12-07 | 
| 公开(公告)号: | CN103864779A | 公开(公告)日: | 2014-06-18 | 
| 发明(设计)人: | 郁彭;王义乾;贾海永;温少鹏;吕蕾;郭娜;韩开林;褚杰;王天娇 | 申请(专利权)人: | 天津科技大学 | 
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P31/00;A61P35/00;A61P29/00;A61P7/02;A61P1/04;A61P13/12;A61P15/00;A61P25/00;A61P3/04;A61P9/06 | 
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 | 
| 地址: | 300457 天津市滨海新区塘沽经济*** | 国省代码: | 天津;12 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 苯基 吡啶 吲哚 衍生物 制备 及其 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
1.结构式(I)所示的化合物。或其药学上可接受的溶剂化合物、螯合物,非共价复合物或药物前体,
结构式(I)
其特征在于:
R2选自苯基,各类含取代基的苯基及各种芳香烃的羰基化合物。
R1选自低级烷烃的丙烯酸酯,含取代基的丙烯酸酯,丙烯酸;
R3选自碳酸叔丁酯,低级烷烃的酰基化合物;
R4选自H或卤素(F,Br,Cl)。
2.权利要求结构式1所属的化合物为R4为氢,R1选择为丙烯酸甲酯,R3为碳酸叔丁酯,R2为苯甲基,3,4-二氯苯甲基、3,5-二氯苯甲基、4-三氟甲基苯甲基、4-硝基苯甲基、4-甲氧基苯甲基、3,4-二甲氧基苯甲基、3,5-二甲基苯甲基、3-甲基苯甲基、4-甲基苯甲基。
3.权利要求结构式1所属的化合物为R4为氢,R1选择为丙烯酸乙酯,R3为碳酸叔丁酯,R2为苯甲基,3,4-二氯苯甲基、3,5-二氯苯甲基、4-三氟甲基苯甲基、4-硝基苯甲基、4-甲氧基苯甲基、3,4-二甲氧基苯甲基、3,5-二甲基苯甲基、3-甲基苯甲基、4-甲基苯甲基。
4.权利要求结构式1所属的化合物为为R4为氢,R1选择为丙烯酸,R3为碳酸叔丁酯,R2为苯甲基,3,4-二氯苯甲基、3,5-二氯苯甲基、4-三氟甲基苯甲基、4-硝基苯甲基、4-甲氧基苯甲基、3,4-二甲氧基苯甲基、3,5-二甲基苯甲基、3-甲基苯甲基、4-甲基苯甲基。
5.权利要求结构式1所属的化合物为R4为氢,R1选择为丙烯酸甲酯,R3为氢,R2为苯甲基,3,4-二氯苯甲基、3,5-二氯苯甲基、4-三氟甲基苯甲基、4-硝基苯甲基、4-甲氧基苯甲基、3,4-二甲氧基苯甲基、3,5-二甲基苯甲基、3-甲基苯甲基、4-甲基苯甲基。
6.权利要求结构式1所属的化合物为R4为氢,R1选择为丙烯酸乙酯,R3氢,R2为苯甲基,3,4-二氯苯甲基、3,5-二氯苯甲基、4-三氟甲基苯甲基、4-硝基苯甲基、4-甲氧基苯甲基、3,4-二甲氧基苯甲基、3,5-二甲基苯甲基、3-甲基苯甲基、4-甲基苯甲基。
权利要求结构式1所属的化合物合成路线如下:
7.1-(苯基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚衍生物在制备抗菌、抗肿瘤、镇痛、抗血小板聚集、抑制胃酸分泌、促进肾脏部位钠和水的重吸收、收缩子宫、调整神经递质的释放、促进脂肪组织的脂解及抗心律失常药物中的应用。
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