[发明专利]一种酒石酸托特罗定的合成方法有效
| 申请号： | 201210527642.8 | 申请日： | 2012-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN103044273A | 公开（公告）日： | 2013-04-17 |
| 发明（设计）人： | 王建军;杨如;肖鸿;江晓漫 | 申请（专利权）人： | 珠海保税区丽珠合成制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/54 | 分类号： | C07C215/54;C07C213/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 519030 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种新的制备酒石酸托特罗定的合成路线，该路线克服了传统工艺上使用THF等试剂造成的后处理复杂、成本昂贵、产品纯度不高的缺点；同时开辟了含磷酸合成酒石酸托特罗定的先河，缩短了反应时间，利于工业大生产的需要。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 酒石酸 罗定 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种酒石酸托特罗定的合成方法，包括：步骤1：肉桂醇、二氯甲烷、盐酸反应，得到肉桂基氯；步骤2：肉桂基氯、二异丙胺、碘化钾反应，得到N，N‑二异丙基‑3‑苯基‑2‑丙烯基‑1‑胺；步骤3：N，N‑二异丙基‑3‑苯基‑2‑丙烯基‑1‑胺、对甲苯酚、含磷酸反应，得到外消旋托特罗定；步骤4：将外消旋托特罗定制备成外消旋托特罗定氢卤酸盐；步骤5：将上述制备的外消旋托特罗定氢卤酸盐溶于二氯甲烷中，调节pH至大于7，分层，收集有机相；加入无水乙醇、L‑(+)酒石酸，降温，得到固体产物。
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