[发明专利]一种darapladib中间体的合成方法无效
| 申请号： | 201210358654.2 | 申请日： | 2012-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN102924290A | 公开（公告）日： | 2013-02-13 |
| 发明（设计）人： | 匡春香;陈现民;龚浩 | 申请（专利权）人： | 同济大学 |
| 主分类号： | C07C211/29 | 分类号： | C07C211/29;C07C209/68 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人： | 张磊 |
| 地址： | 200092 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种darapladib中间体的合成方法。该方法以对甲酰基苯硼酸为原料，与N,N-二乙基乙二胺经醛胺缩合、氢化还原反应后，再与对溴三氟甲苯进行Suzuki偶联反应一锅法合成N,N-二乙基-N'-（4'-三氟甲基-4-联苯基-甲基）乙烷-1,2-乙二胺。与原有方法相比，本发明方法具有条件温和、后处理简单、操作简便和收率高的优点，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 darapladib 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种darapladib中间体的合成方法，其特征在于所述的中间体为N,N-二乙基-N'-（4'-三氟甲基-4-联苯基-甲基）乙烷-1,2-乙二胺，其合成路线如下：![]()
Ⅰ具体步骤如下：向50ml圆底烧瓶中加入15～20 mmol对甲酰基苯硼酸、18～27 mmol N,N-二乙基乙二胺、0.18～28 g 5% Pd/C和30～40ml溶剂，然后通入1.5～1.8atm氢气室温下搅拌反应1-20h，反应完成后，再向反应器中加入15～20 mmol对溴三氟甲苯、18～31 mmol无机盐、30～40ml水、0.8～1.1 mmol四（三苯基膦）钯搅拌回流反应10-20h，经水洗柱分离，得到所需产物。
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