[发明专利]伏立康唑及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201210306742.8 | 申请日： | 2012-08-27 |
| 公开（公告）号： | CN102807563A | 公开（公告）日： | 2012-12-05 |
| 发明（设计）人： | 蒋玉伟;包金远;张孝清;肖涛 | 申请（专利权）人： | 南京华威医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛;吕鹏涛 |
| 地址： | 210012 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种伏立康唑及其中间体的制备方法，先采用式(II)化合物4-（1-卤代乙基）-5-氟嘧啶与2,4-二氟苯甲醛反应生成式(III)化合物α-（5-氟嘧啶-4-基）-2,4-二氟苯丙酮，再与式（VI）化合物1-卤甲基-1,2,4-三氮唑反应生成式（IV）化合物1-（1,2,4-三氮唑-1-基）-2-（2,4-二氟苯基）-3-（5-氟嘧啶-4-基）-2-丁醇，最后经拆分得到伏立康唑，其中，R1和R2分别为卤素。本发明的制备伏立康唑的方法，其起始原料易得，反应条件温和，路线简短，各步反应为成熟的有机反应，在工业上应用很广，具有一定的工业化生产条件。 |
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| 搜索关键词： | 伏立康唑 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种伏立康唑的制备方法，其特征在于先采用式(II)化合物4-（1-卤代乙基）-5-氟嘧啶与2,4-二氟苯甲醛反应生成式(III)化合物α-（5-氟嘧啶-4-基）-2,4-二氟苯丙酮，再与式（VI）化合物1-卤甲基-1,2,4-三氮唑反应生成式（IV）化合物1-（1,2,4-三氮唑-1-基）-2-（2,4-二氟苯基）-3-（5-氟嘧啶-4-基）-2-丁醇，最后经拆分得到伏立康唑，![]()
其中，R1和R2分别为卤素。
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