[发明专利]取代的噁唑烷酮化合物和包含该化合物的药物组合物及其用途

摘要

发明涉及取代的噁唑烷酮化合物和包含该化合物的药物组合物及其用途。具体地，本发明公开了式(I)所示化合物及其制备方法，所述化合物具有优异的抑制因子Xa的活性和抗凝血作用，可用于治疗和/或预防血栓栓塞性疾病等。

主权项

1.一种式(I)所示的噁唑烷酮化合物或其药学上可接受的盐，或其晶型、水合物或溶剂合物：其中，R¹为其中，R⁷为氢、氟、氯、溴或、C1-C4烷基；R²为取代或未取代的选自下组的基团：其中，所述的取代指具有1-3个选自下组的取代基：卤素、C1-C4烷基、OH；R³和R⁴各自独立地选自下组：氢、氘、氟、氯、羟基、氰基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷基C1-C4烷氧基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烷氧基C1-C4烷基或C3-C6环烷氧基C1-C4烷氧基；R⁵和R⁶各自独立地选自下组：氢、氘、氟、氯、羟基、氰基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基或C3-C6环烷氧基；其中上述烷基、烷氧基、环烷基、环烷氧基中的氢被羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、一个或多个氘、或一个或多个氟所取代；或者式(I)中的一个或多个氢原子被氘原子所取代；附加条件是当R³、R⁵和R⁴为氢时，R⁶不为氢或氟；以及R³和R⁵都为氢且R⁴为氟、氯、氰基、三氟甲基或三氟甲氧基时，R⁶不为以下基团：氢、氯、甲基、乙基、正丙基、甲氧基、乙氧基或甲氧基甲基。