[发明专利]双功能纳米粒载体及双功能纳米粒制剂的制备方法有效
| 申请号： | 201210251910.8 | 申请日： | 2012-07-20 |
| 公开（公告）号： | CN102766262A | 公开（公告）日： | 2012-11-07 |
| 发明（设计）人： | 沈琦;豆立美;何慧娟;朱涛 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C08G81/00 | 分类号： | C08G81/00;A61K47/34;A61K9/19;A61K31/475;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 | 代理人： | 郭国中 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种双功能纳米粒载体及双功能纳米粒制剂的制备方法；所述方法包括如下步骤：在4-二甲氨基吡啶和缩合剂存在的条件下，以PLGA-COOH和对羟基苯甲醛为原料合成带甲醛基的酯；在对甲苯磺酸存在的条件下，带甲醛基的酯与羧基苯肼合成得到带有酸敏感连接段腙键的PLGA衍生物；在N-羟基琥珀酰亚和和缩合剂存在的条件下，使NH2-PEG-NH2与所述带有酸敏感连接段腙键的PLGA衍生物轭合；再加入叶酸、NHS和缩合剂，发生再次轭合，得到双功能纳米粒载体PLGA-PEG-Folate。本发明制备双功能纳米粒载体在体外表现出良好的药代动力学行为，具有良好的载药量、包封率和稳定性。 | ||
| 搜索关键词： | 功能 纳米 载体 制剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备双功能纳米粒载体的方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤一，在4‑二甲氨基吡啶和缩合剂存在的条件下，以PLGA‑COOH和对羟基苯甲醛为原料合成带甲醛基的酯；步骤二，在对甲苯磺酸存在的条件下，带甲醛基的酯与羧基苯肼合成得到带有酸敏感连接段腙键的PLGA衍生物；步骤三，在N‑羟基琥珀酰亚和和缩合剂存在的条件下，使NH2‑PEG‑NH2与所述带有酸敏感连接段腙键的PLGA衍生物轭合；再加入叶酸、NHS和缩合剂，发生再次轭合，得到双功能纳米粒载体PLGA‑PEG‑Folate。
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