[发明专利]环肽LHRH拮抗剂衍生物及其药物用途有效
| 申请号： | 201210231577.4 | 申请日： | 2012-07-05 |
| 公开（公告）号： | CN103524599A | 公开（公告）日： | 2014-01-22 |
| 发明（设计）人： | 刘克良;周宁;李改桃;吕玉健;冯思良;周文霞;张永祥;程军平;郄建坤;梁远军;许笑宇;王晨宏;孟庆斌;韩寒;徐亮;蔡俐锋 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;A61K38/08;A61P5/24;A61P15/18;A61P35/00;A61P13/08;A61P15/00;A61P15/08;A61P5/00;A61P5/28;A61P5/32;A61P5/36;C07K1/06;C0 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 程泳 |
| 地址： | 100850*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明涉及通式I所示的具有LHRH受体拮抗活性的环肽衍生物，其制备方法，含它们的药物组合物及它们在治疗前列腺癌、子宫内膜癌、卵巢癌、乳腺癌及其他与生殖有关的性激素依赖相关疾病、避孕等中的用途。 |
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| 搜索关键词： | 环肽 lhrh 拮抗剂 衍生物 及其 药物 用途 | ||
【主权项】：
1.式i所示的化合物，或其立体异构体或无生理毒性的盐，![]()
其中，Xaa3为D-Phe或D-Pal;Xaa4为L或D型Cys、Asp、Glu或Lys；Xaa5为L或D型Aph(Hor)或Arg;Xaa6为L或D型Aph(Cbm)或Pal;Xaa8为Ilys或Arg;Y为L或D型Cys-Ala，Asp-Ala，Glu-Ala，Lys-Ala，Pro-Cys，Pro-Asp，Pro-Glu或Pro-Lys，其中两个氨基酸可以各自独立地为L型或D型；其中可通过4位和Y的Cys侧链巯基以二硫键成环，或通过4位和Y的氨基酸Asp，Glu，Lys等侧链以酰胺键成环。
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