[发明专利]一种苯并恶唑C2位氨化衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种苯并恶唑C2位氨化衍生物的制备方法，该制备方法是以苯并恶唑和胺为底物，以钴纳米晶或钴粉或钴箔为催化剂，以叔丁基过氧化氢为氧化剂，以乙酸为添加剂；在常温常压空气氛下，将底物、催化剂、氧化剂和添加剂溶解于乙腈中进行反应，制备一系列苯并恶唑C2位氨化衍生物。本发明方法具有温和、低廉、高效等突出优点，避免了已有合成路线中需要高温、需要昂贵的金属催化剂或配体等缺点，可以制取一系列苯并恶唑C2位氨化衍生物。

主权项

1.一种苯并恶唑C2位氨化衍生物的制备方法，其特征在于该方法按如下步骤进行：1）以苯并恶唑和胺为底物，以钴纳米晶、钴粉或钴箔为催化剂，以叔丁基过氧化氢为氧化剂，以乙酸为添加剂，在常温常压空气氛下将底物、催化剂、氧化剂和添加剂溶解于乙腈中，其中苯并恶唑的摩尔浓度为0.10～0.50mol/L，胺的摩尔浓度为0.11～0.60mol/L，催化剂的摩尔浓度为0.0010～0.0050mol/L，氧化剂的摩尔浓度为0.12～0.60mol/L，添加剂的摩尔浓度为0.12～0.60mol/L；所述的苯并恶唑结构式如下：其中R选自氢、烷基、苯基、烷氧基、卤基或乙酰基；所述的胺为吗啡啉、哌啶、1-叔丁氧羰基哌嗪、二烯丙胺或二乙胺；2）在搅拌的状态下反应4小时～24小时，反应结束，通过柱层析对所得反应混合物进行分离，得到苯并恶唑C2位氨化产物。