[发明专利]一种4-哌嗪-3-三氟甲基苯胺盐酸盐的制备方法无效
| 申请号: | 201210197699.6 | 申请日: | 2012-06-15 |
| 公开(公告)号: | CN102731437A | 公开(公告)日: | 2012-10-17 |
| 发明(设计)人: | 张仁延;丁炬平;余强 | 申请(专利权)人: | 盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司 |
| 主分类号: | C07D295/135 | 分类号: | C07D295/135 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 215123 江苏省苏州市工业*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | 本发明公开了一种4-哌嗪-3-三氟甲基苯胺盐酸盐的制备方法,是以4-硝基-2-三氟甲基氟苯为起始原料,碱性条件下与叔丁氧羰基哌嗪结合,经过氢化、脱BOC保护,得到目标化合物。 | ||
| 搜索关键词: | 一种 哌嗪 甲基 苯胺 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种4‑哌嗪‑3‑三氟甲基苯胺盐酸盐的制备方法,把原料4‑硝基‑2‑三氟甲基氟苯溶解在N,N‑二甲基甲酰胺中,加入碳酸钾和叔丁氧羰基哌嗪,室温搅拌至反应结束,把反应液倒入水中,萃取,干燥浓缩,析出固体,过滤得到4‑(4‑硝基‑2‑三氟甲基苯基)‑哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯,将4‑(4‑硝基‑2‑三氟甲基苯基)‑哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯以钯碳为催化剂氢化,得到4‑(4‑氨基‑2‑三氟甲基苯基)‑哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯,4‑(4‑氨基‑2‑三氟甲基苯基)‑哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯溶于乙酸乙酯,冰浴冷却,通入氯化氢气体至饱和,室温搅拌过夜,过滤,获得目标化合物4‑哌嗪‑3‑三氟甲基苯胺盐酸盐。
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