[发明专利]特拉匹韦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201210171711.6 | 申请日： | 2012-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN103450066B | 公开（公告）日： | 2017-03-15 |
| 发明（设计）人： | 袁建栋;黄仰青 | 申请（专利权）人： | 博瑞生物医药（苏州）股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/02 | 分类号： | C07D209/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及以3‑氮杂双环[3.3.0]辛烷为原料，通过氰化、水解和酯化反应过程制备环戊烷[c]吡咯化合物（式I）的方法。该方法具有简单易操作，产率高，纯度高，适合工业化生产的优势。 | ||
| 搜索关键词： | 特拉匹韦 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式(I)化合物的方法，其中R是乙基、叔丁基或苄基；所述的方法包括：1)将3‑氮杂双环[3.3.0]辛烷与10‑20％的次氯酸钠在水溶液反应，反应后加入碱性水溶液和四丁基氢氧化铵溶液，得到式(VI)所示的化合物：2)将式(VI)所示的化合物进行氰化，与氰基三甲基硅烷在甲醇和二氯甲烷的混合溶剂中，在‑10‑50℃下反应制备获得式(V)所示的化合物：3)将式(V)所示的化合物进行水解，制备获得式(IV)所示的化合物：4)将式(IV)所示的化合物与氨基保护基试剂反应，制备获得式(III)所示的化合物：其中，所述的P是叔丁氧羰基、苄氧羰基，所用氨基保护基试剂为二碳酸二叔丁酯或苄氧羰酰氯；5)将式(III)所示的化合物与旋光性的碱成盐，拆分制备式(II)所示的化合物或其盐：所述的旋光性碱是(S)‑1,2,3,4四氢萘胺；6)将式(II)所示的化合物进行酯化，并脱除氨基保护，获得式(I)所示的化合物。
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