[发明专利]特拉匹韦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201210171711.6 | 申请日： | 2012-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN103450066B | 公开（公告）日： | 2017-03-15 |
| 发明（设计）人： | 袁建栋;黄仰青 | 申请（专利权）人： | 博瑞生物医药（苏州）股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/02 | 分类号： | C07D209/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 特拉匹韦 中间体 制备 方法 | ||
1.一种制备式（I）化合物的方法，
其中R是任意取代或未取代的直链或支链的烷基；或R是任意取代或未取代的芳基；或R是任意取代的芳基烷基；
所述的方法包括：
将3-氮杂双环[3.3.0]辛烷转化为（VI）所示的化合物：
；
2）将式（VI）所示的化合物进行氰化，制备获得式（V）所示的化合物：
；
3）将式（V）所示的化合物进行水解，制备获得式（IV）所示的化合物：
；
4）将式（IV）所示的化合物的氨基进行保护，制备获得式（III）所示的化合物：
；
5）将式（III）所示的化合物与旋光性的碱成盐，拆分制备式（II）所示的化合物或其盐：
；
6）将式（II）所示的化合物进行酯化，并脱除氨基保护，获得式（I）所示的化合物；
其中所述的P是氨基保护基。
2.根据权利要求1的方法，其特征是所述的R是C1-C5的支链或直链的烷基，任意取代或未取代的苯基，或任意取代的苯基烷基。
3.根据权利要求2的方法，其特征是所述的R是甲基、乙基、叔丁基或苄基。
4.根据权利要求1的方法，其特征是所述的P是烷氧羰基保护基。
5.根据权利要求4的方法，其特征是所述的P是叔丁氧羰基，苄氧羰基，三氯乙氧羰基，三甲基硅乙氧羰基或丙烯氧羰基。
6.根据权利要求1的方法，其特征是所述的旋光性碱是(S)-1，2，3，4-四氢萘胺，S（-）-α-苯乙胺或S-α-甲基苯乙胺。
7.一种式（II）所示的化合物或其盐的制备方法，
其中所述的P是氨基保护基，
所述的方法包括：
将3-氮杂双环[3.3.0]辛烷转化为（VI）所示的化合物：
；
2）将式（VI）所示的化合物进行氰化，制备获得式（V）所示的化合物：
；
3）将式（V）所示的化合物进行水解，制备获得式（IV）所示的化合物：
；
4）将式（IV）所示的化合物的氨基进行保护，制备获得式（III）所示的化合物；
；
5）将式（III）所示的化合物与旋光性的碱成盐，拆分制备式（II）所示的化合物或其盐。
8.根据权利要求7的方法，其特征在于，所述的P是烷氧羰基保护基。
9.根据权利要求8的方法，其特征在于，所述的P叔丁氧羰基，苄氧羰基，三氯乙氧羰基，三甲基硅乙氧羰基或丙烯氧羰基。
10.根据权利要求7的方法，其特征在于，所述的旋光性的碱是(S)-1，2，3，4-四氢萘胺，S（-）-α-苯乙胺或S-α-甲基苯乙胺。
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