[发明专利]一种拆分托吡卡胺外消旋体的方法有效
| 申请号： | 201210142307.6 | 申请日： | 2012-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN103387534A | 公开（公告）日： | 2013-11-13 |
| 发明（设计）人： | 彭平;郭萍;张洪兰;王先文 | 申请（专利权）人： | 北大方正集团有限公司;北大国际医院集团重庆大新药业股份有限公司;北大国际医院集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/40 | 分类号： | C07D213/40;C07B57/00 |
| 代理公司： | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人： | 丁业平;张天舒 |
| 地址： | 100871 北京市海*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种拆分托吡卡胺外消旋体的方法。该方法包括：1）使托吡卡胺外消旋体与手性拆分剂在手性溶剂中反应，以使所述托吡卡胺外消旋体形成两种溶解性不同的手性盐；2）使所述的两种溶解性不同的手性盐通过结晶法分离，并分别通过碱化处理，从而得到彼此分离的托吡卡胺光活性异构体；其中，所述手性拆分剂与所述手性溶剂的旋光性相同，并且所述手性拆分剂为乳酸。利用本发明的方法，能够成功有效地获得(S)-(-)-托吡卡胺和(R)-(+)-托吡卡胺。通过对药物托吡卡胺进行手性拆分，可以使人们用药更加精准、健康。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 拆分 托吡卡胺外消旋体 方法 | ||
【主权项】：
一种拆分托吡卡胺外消旋体的方法，该方法包括：1）使托吡卡胺外消旋体与手性拆分剂在手性溶剂中反应，以使所述托吡卡胺外消旋体形成两种溶解性不同的手性盐；以及2）使所述的两种溶解性不同的手性盐通过结晶法分离，并分别通过碱化处理，从而得到彼此分离的托吡卡胺光活性异构体；其中，所述手性拆分剂与所述手性溶剂的旋光性相同，并且所述手性拆分剂为乳酸。
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