[发明专利]一种苯溴马隆的制备方法有效
申请号: | 201210118521.8 | 申请日: | 2012-04-20 |
公开(公告)号: | CN102659727A | 公开(公告)日: | 2012-09-12 |
发明(设计)人: | 黄丽荣;胡铁军;李想;白跃飞;宋海生 | 申请(专利权)人: | 东北制药(沈阳)科技发展有限公司 |
主分类号: | C07D307/80 | 分类号: | C07D307/80 |
代理公司: | 沈阳维特专利商标事务所(普通合伙) 21229 | 代理人: | 甄玉荃 |
地址: | 110027 辽宁省沈*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 一种应用于药物合成领域中的苯溴马隆的制备方法,该方法包括下列步骤:以2-乙基苯并呋喃和对甲氧基苯甲酰氯为起始原料,在催化剂的参与作用下进行傅克酰基化反应,制得2-乙基-3-对甲氧基苯甲酰-苯并呋喃;所得2-乙基-3-对甲氧基苯甲酰-苯并呋喃与盐酸吡啶进行去甲基化反应,使用甲苯带水的方法去除了反应体系中的水分,制得2-乙基-3-对羟基苯甲酰-苯并呋喃;所得2-乙基-3-对羟基苯甲酰-苯并呋喃与溴化物进行溴代反应,制得苯溴马隆;2-乙基苯并呋喃和对甲氧基苯甲酰氯充分反应后用盐酸酸解,萃取得到2-乙基-3-对甲氧基苯甲酰-苯并呋喃。该发明在傅克酰基化反应中,使用二氯甲烷、氯仿等卤代烃替换二硫化碳,简化后处理过程;在溴代反应中,将腐蚀性强、对人体危害大、污染环境的溴素改换成溴化物。 | ||
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【主权项】:
一种苯溴马隆的制备方法,其特征在于:该制备方法包括下列步骤:(1)以2‑乙基苯并呋喃和对甲氧基苯甲酰氯为起始原料,在催化剂的参与作用下进行傅克酰基化反应,制得2‑乙基‑3‑对甲氧基苯甲酰‑苯并呋喃;(2)所得2‑乙基‑3‑对甲氧基苯甲酰‑苯并呋喃与盐酸吡啶进行去甲基化反应,使用甲苯带水的方法去除了反应体系中的水分,制得2‑乙基‑3‑对羟基苯甲酰‑苯并呋喃;(3)所得2‑乙基‑3‑对羟基苯甲酰‑苯并呋喃与溴化物进行溴代反应,制得苯溴马隆。
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