[发明专利]血管升压素v1a拮抗剂

摘要

本发明尤其涉及按照通式1a的化合物。按照本发明的化合物是血管升压素V_1a受体拮抗剂。该化合物的药物组合物用作治疗痛经。

主权项

1.按照通式1a的化合物，或作为其互变异构体或药用盐的化合物，其中G是选自通式2a，3a，4a，5a，和6a的基团，其中：A¹选自CH₂，CH(OH)，NH，N-烷基，O和S；A²选自CH₂，CH(OH)，C(＝O)和NH；A³和A¹²独立地选自S，NH，N-烷基，-C(R⁸)＝CH-，-C(R⁸)＝N-，-N＝C(R⁸)-和-CH＝C(R⁸)-； A⁴和A¹³独立地选自C(R⁹)和N；A⁵和A¹⁴独立地选自C(R¹⁰)和N；A⁶选自CH₂，NH，N-烷基和O；A⁷和A¹¹独立地选自C和N；A⁸和A⁹独立地选自CH，N，NH，N(CH₂)_bR¹¹和S；A¹⁰选自-CH＝CH-，CH，N，NH，N-(CH₂)_b-R¹¹和S；其中由A⁷，A⁸，A⁹，A¹⁰和A¹¹构成的环是芳族的；R¹，R²和R³独立地选自H，烷基，O-烷基，NO₂，F，Cl和Br；R⁴选自H，烷基，芳基，杂芳基，-(CH₂)_c-R¹²和R⁵和R⁶独立地选自烷基，芳基，-(CH₂)_f-芳基和-(CH₂)_f-杂芳基；R⁷选自H，烷基，芳基，杂芳基和-(CH₂)_g-R¹⁴；R⁸，R⁹和R¹⁰独立地选自H，烷基，烷氧基，F，Cl，Br，CN，NH₂，NO₂，NH(烷基)，N(烷基)₂；条件是当G是3a，并且R⁴是H，烷基，芳基，杂芳基或-(CH₂)_c-R¹²时，那么含有A³，A⁴和A⁵的环在至少一个位置上被下列各项取代：烷基，烷氧基，F，Cl，Br，CN，NH₂，NO₂，NH(烷基)或N(烷基)₂；和当G是4a，R⁴是H，烷基，芳基，杂芳基或-(CH₂)_c-R¹²，并且A⁸是NH，NCH₃或S时，那么含有A³，A⁴和A⁵的环在至少一个位置上被下列各项取代：烷基，烷氧基，F，Cl，Br，CN，NH₂，NO₂，NH(烷基)或N(烷基)₂；R¹¹和R¹²独立地选自H，烷基，芳基，杂芳基，F，OH，O-烷基，S-烷基，O-酰基，NH₂，NH-烷基，N(烷基)₂，NH-酰基，N(烷基)-酰基，CO₂H，CO₂-烷基，CONH₂，CONH-烷基，CON(烷基)₂，CN和CF₃；R¹³选自H，烷基，芳基，杂芳基，-(CH₂)_h-R¹⁵和Z-R¹⁶；R¹⁴和R¹⁵独立地选自H，烷基，链烯基，芳基，杂芳基，F，OH，O-烷基，S-烷基，O-酰基，NH₂，NH-烷基，N(烷基)₂，NH-酰基，N(烷基)-酰基，CO₂H，CO₂-烷基，CO-烷基，CO-芳基，CONH₂，CONH-烷基，CON(烷基)₂，链烯基 -CO₂-烷基，链烯基-芳基，CN和CF₃；R¹⁶选自H，烷基，链烯基，芳基，杂芳基，O-芳基，-(CH₂)_i-R¹⁷，环丙基-芳基和O-(CH₂)_i-R¹⁷；R¹⁷选自H，烷基，芳基，杂芳基，F，OH，O-烷基，S-烷基，O-酰基，NH₂，NH-烷基，N(烷基)₂，NH-酰基，N(烷基)-酰基，CO₂H，CO₂-烷基，CONH₂，CONH-烷基，CON(烷基)₂，CN和CF₃；W选自O和NH；X选自(CH₂)_m，C(＝O)和S(＝O)_jY选自O，S，NH和N-烷基；Z选自-C(＝O)，-C(＝O)-O和-S(＝O)_k；a选自1和2；b和c独立地选自0，1，2和3；d，e和f独立地选自1和2；g，h和i独立地选自1，2和3；j和k独立地选自1和2；并且m和n独立地选自0，1和2。