[发明专利]血管升压素v1a拮抗剂有效
| 申请号: | 201210100003.3 | 申请日: | 2005-08-24 |
| 公开(公告)号: | CN102617580A | 公开(公告)日: | 2012-08-01 |
| 发明(设计)人: | R·B·安杰伊;A·J·巴克斯特;C·希尼;M·L·斯托克利;M·布里安罗;P·赫德森;R·汉迪 | 申请(专利权)人: | 万梯雅有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D211/62;A61K31/55;A61K31/5517;A61K31/445;A61P1/16;A61P7/10;A61P3/12;A61P3/06;A61P9/00;A61P9/04;A61P9/12;A61P15/00 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 吴小明 |
| 地址: | 英国奇*** | 国省代码: | 英国;GB |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 血管 升压 v1a 拮抗剂 | ||
1.按照通式1a的化合物,或作为其互变异构体或药用盐的化合物,
其中G是选自通式2a,3a,4a,5a,和6a的基团,
其中:
A1选自CH2,CH(OH),NH,N-烷基,O和S;
A2选自CH2,CH(OH),C(=O)和NH;
A3和A12独立地选自S,NH,N-烷基,-C(R8)=CH-,-C(R8)=N-,-N=C(R8)-和-CH=C(R8)-;
A4和A13独立地选自C(R9)和N;
A5和A14独立地选自C(R10)和N;
A6选自CH2,NH,N-烷基和O;
A7和A11独立地选自C和N;
A8和A9独立地选自CH,N,NH,N(CH2)bR11和S;
A10选自-CH=CH-,CH,N,NH,N-(CH2)b-R11和S;
其中由A7,A8,A9,A10和A11构成的环是芳族的;
R1,R2和R3独立地选自H,烷基,O-烷基,NO2,F,Cl和Br;
R4选自H,烷基,芳基,杂芳基,-(CH2)c-R12和
R5和R6独立地选自烷基,芳基,-(CH2)f-芳基和-(CH2)f-杂芳基;
R7选自H,烷基,芳基,杂芳基和-(CH2)g-R14;
R8,R9和R10独立地选自H,烷基,烷氧基,F,Cl,Br,CN,NH2,NO2,NH(烷基),N(烷基)2;条件是当G是3a,并且R4是H,烷基,芳基,杂芳基或-(CH2)c-R12时,那么含有A3,A4和A5的环在至少一个位置上被下列各项取代:烷基,烷氧基,F,Cl,Br,CN,NH2,NO2,NH(烷基)或N(烷基)2;和
当G是4a,R4是H,烷基,芳基,杂芳基或-(CH2)c-R12,并且A8是NH,NCH3或S时,那么含有A3,A4和A5的环在至少一个位置上被下列各项取代:烷基,烷氧基,F,Cl,Br,CN,NH2,NO2,NH(烷基)或N(烷基)2;
R11和R12独立地选自H,烷基,芳基,杂芳基,F,OH,O-烷基,S-烷基,O-酰基,NH2,NH-烷基,N(烷基)2,NH-酰基,N(烷基)-酰基,CO2H,CO2-烷基,CONH2,CONH-烷基,CON(烷基)2,CN和CF3;
R13选自H,烷基,芳基,杂芳基,-(CH2)h-R15和Z-R16;
R14和R15独立地选自H,烷基,链烯基,芳基,杂芳基,F,OH,O-烷基,S-烷基,O-酰基,NH2,NH-烷基,N(烷基)2,NH-酰基,N(烷基)-酰基,CO2H,CO2-烷基,CO-烷基,CO-芳基,CONH2,CONH-烷基,CON(烷基)2,链烯基 -CO2-烷基,链烯基-芳基,CN和CF3;
R16选自H,烷基,链烯基,芳基,杂芳基,O-芳基,-(CH2)i-R17,环丙基-芳基和O-(CH2)i-R17;
R17选自H,烷基,芳基,杂芳基,F,OH,O-烷基,S-烷基,O-酰基,NH2,NH-烷基,N(烷基)2,NH-酰基,N(烷基)-酰基,CO2H,CO2-烷基,CONH2,CONH-烷基,CON(烷基)2,CN和CF3;
W选自O和NH;
X选自(CH2)m,C(=O)和S(=O)j
Y选自O,S,NH和N-烷基;
Z选自-C(=O),-C(=O)-O和-S(=O)k;
a选自1和2;
b和c独立地选自0,1,2和3;
d,e和f独立地选自1和2;
g,h和i独立地选自1,2和3;
j和k独立地选自1和2;并且
m和n独立地选自0,1和2。
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