[发明专利]制备抗病毒药[1S-(1α，3α，4β)]-2-氨基-1，9-二氢-9-[4-羟基-3-(羟甲基)-2-亚甲环戊基]-6H-嘌呤-6-酮的方法有效
| 申请号： | 201210089818.6 | 申请日： | 2003-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN102675355A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | Y·R·彭德里;陈中冰;S·S·帕特尔;J·M·埃文斯;梁劲;D·R·克罗嫩塔尔;G·L·波维尔斯;S·J·普拉萨德;J·T·比恩;石中平;R·N·帕特尔;陈扬宇;S·K·里沃尼;A·K·辛;S·王;M·斯托亚诺维克;R·波尔尼亚什克;C·路易斯;J·托塔蒂尔;D·克里什纳穆尔蒂;M·X·周;P·维尔谢蒂;A·巴纳吉;D·J·库塞拉 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07F7/08 | 分类号： | C07F7/08;C07F7/10;C07F7/18;C07D473/18;C12P7/62;C07C69/757;C07C67/333;C07C43/178 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 刘健 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 公开了制备抗病毒药恩替卡韦的方法。还公开了用于分离和纯化恩替卡韦的一种树脂吸附法。另外还公开了用于制备恩替卡韦的各种中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 抗病 毒药 氨基 羟基 甲基 亚甲环戊基 嘌呤 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式66的酯的方法![]()
其中Ra是烷基，苯基，C1-C6烷基苯基或C1-C6烷氧基苯基；Rb是C1-C6烷基；R是C1-C4烷基或苄基，该方法包括：(a)使环戊二烯钠![]()
与式Ra(Rb)2Si-Y的甲硅烷基化试剂反应，其中Y是一个离去基团；和(b)步骤(a)的产物与1，1-二氯乙烯酮反应，得到式63的环丁酮![]()
(c)用能打开环丁酮环的碱处理步骤(b)的产物；(d)用还原剂将步骤(c)的产物还原，得到式64的外消旋羧酸![]()
(e)用手性胺处理步骤(d)的产物并将形成的非对映的盐分离，拆分步骤(d)产物，得到式65A化合物![]()
其中CA代表手性胺；(f)将步骤(e)的产物在酸性溶液中加热，得到式66的酯产物。
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