[发明专利]黄原胶奥沙拉嗪结肠定位给药缓释片的制备

摘要

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及黄原胶奥沙拉嗪结肠定位给药缓释片的制备方法。近年来，国外采用奥沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎取得良好疗效。奥沙拉嗪钠由2个分子水杨酸经偶氮键相连而成，在结肠内被细菌裂解后成为二分子5-氨基水杨酸而发挥作用，因此有必要用新技术增加结肠内有效药物浓度时间提高其生物利用度，从而保证疗效，减少毒副作用，同时给药次数的减少还可大大增加病人的顺应性。因此有必要制备奥沙拉嗪结肠定位给药缓释片。在溶出过程中，外层膜首先溶蚀分散，后片心溶蚀，药物缓慢释出。此释药系统的释药延迟时距与受试者体内正常生理条件平均3.5小时后药物进入结肠并在6小时内缓慢均匀释出。该缓释片由片心和包衣两部分组成。

主权项

采用缓释片剂薄膜包衣技术制备奥沙拉嗪结肠定位给药缓释片。片心：奥沙拉嗪(250mg/片)、黄原胶(180mg/片)、聚乙二醇6000(40mg/片)、过80目筛混匀制粒。DP型单冲压片机浅凹冲模干法直接压片。硬度均控制在3～4kg。包衣：将巴西棕榈蜡(3.5％)，蜂蜡(1.5％)，吐温80(0.5％)，羟丙基甲基纤维素(HPMC，5％)和去离子水(93.5％)制成混悬液，采用薄膜包衣技术包衣。