[发明专利]黄原胶奥沙拉嗪结肠定位给药缓释片的制备

说明书

一、技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及黄原胶奥沙拉嗪结肠定位给药缓释片的制备方法。

二、背景技术

溃疡性结肠炎是属于炎症性肠病的一种，是一种病因尚不十分清楚的直肠和结肠慢性非特异性炎性疾病。其治疗上常用水杨酸类、类固醇激素和免疫抑制剂。近年来，国外采用奥沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎取得良好疗效，且不良反应较少。奥沙拉嗪钠由2个分子水杨酸经偶氮键相连而成，口服后极少被吸收入血，在结肠内被细菌裂解后成为二分子5-氨基水杨酸而发挥作用，且耐受性良好。但口服5-氨基水杨酸无效，因它在小肠中吸收迅速，然后即被乙酰化并随尿排出，不能达到结肠部位。因此有必要用新技术增加结肠内有效药物浓度时间提高其生物利用度，从而保证疗效，减少毒副作用，同时给药次数的减少还可大大增加病人的顺应性。因此有必要制备奥沙拉嗪结肠定位给药缓释片。在溶出过程中，外层膜首先溶蚀分散，后片心溶蚀，药物缓慢释出。体外研究表明，此释药系统的释药延迟时距与受试者体内正常生理条件(如pH，消化状态及释药时的解剖生理位置)无关，平均3.5小时后药物进入结肠并在6小时内缓慢均匀释出。该缓释片由片心和包衣两部分组成。

三、发明内容

采用缓释片剂薄膜包衣技术制备黄原胶奥沙拉嗪结肠定位给药缓释片。

四、具体实施方式

采用缓释片剂薄膜包衣技术制备奥沙拉嗪结肠定位给药缓释片。

片心：奥沙拉嗪(250mg/片)，黄原胶(180mg/片)，聚乙二醇6000(40mg/片)，过80目筛混匀制粒。DP型单冲压片机浅凹冲模干法直接压片。硬度均控制在3～4kg。

包衣：将巴西棕榈蜡(3.5％)，蜂蜡(1.5％)，吐温80(0.5％)，羟丙基甲基纤维素(HPMC，5％)和去离子水(93.5％)制成混悬液，采用普通薄膜包衣技术包衣。