[发明专利]一种制备双环醇的新方法

摘要

本发明公开了一种双环醇(4，4′-二甲氧基-5，6，5′，6′-二次甲二氧基-2-羟甲基-2′-甲氧羰基联苯)的改进合成方法。该方法以没食子酸甲酯为起始原料，经过醚化，溴化，环合，还原和水解，酯化缩合，偶联反应，醇解，制得双环醇。该方法的特点在于操作简单易行，后处理方便。该工艺适合工业化生产，具有可观的经济实用价值，在药物合成上有广泛的应用前景。

主权项

1.一种制备双环醇I的方法，其特征在于：(1)将2-溴-3，4-次甲二氧基-5-甲氧基苯甲酸甲酯(III)在溶剂和碱存在下水解得到2-溴-3，4-次甲二氧基-5-甲氧基苯甲酸(IV)；(2)将2-溴-3，4-次甲二氧基-5-甲氧基苯甲酸甲酯(III)在溶剂和还原剂存在下生成2-溴-3，4-次甲二氧基-5-甲氧基苯甲醇(V)；(3)2-溴-3，4-次甲二氧基-5-甲氧基苯甲酸(IV)和2-溴-3，4-次甲二氧基-5-甲氧基苯甲醇(V)通过酯缩合反应得到化合物(VI)；(4)化合物(VI)通过分子内偶联反应得到4，4′-二甲氧基-5，6，5′，6′-二次甲二氧基-2，2′-环内酯联苯(VII)；(5)4，4′-二甲氧基-5，6，5′，6′-二次甲二氧基-2，2′-环内酯联苯(VII)在碱性条件下与甲醇反应得到双环醇I。