[发明专利]一种合成1，2，3，4‑喹唑啉‑2，4‑二酮衍生物的新方法

摘要

本发明公开了一种3‑[4‑(叔丁羰基氨基)苯基]‑(6，7‑二取代‑1，2，3，4‑喹唑啉‑2，4‑二酮化合物物(Ⅳ)的制备方法。本发明以依托酸酐与(4‑氨基苯基)氨基甲酸叔丁酯(Ⅱ)开环缩得到化合物(Ⅲ)，然后再在环合剂作用下，环合得到目标产物(Ⅳ)。本发明还提供了一种新的中间体化合物(Ⅲ)。

主权项

一种3‑[4‑(叔丁羰基氨基)苯基]‑6,7‑二取代‑1,2,3,4‑喹唑啉‑2,4‑二酮化合物(IV)的合成方法，合成路线如下所示，上述式中L为氟，包括以下步骤：a.将依托酸酐(I)与(4‑氨基苯基)氨基甲酸叔丁酯(II)在惰性溶剂经开环缩合反应得到化合物(Ⅲ)，b.化合物(Ⅲ)在惰性溶剂中，在环合剂作用下环合得到目标产物(IV)；其中步骤a所述的惰性溶剂选自四氢呋喃、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲醇、N,N‑二甲基甲酰胺及甲苯，步骤a反应在加热条件下进行；其中步骤b所述的惰性溶剂选自N，N‑二甲基甲酰胺、四氢呋喃、乙腈、二氯甲烷，乙酸乙酯，1,4‑二氧六环和甲苯中一种或几种混合溶剂，步骤b所述的环合剂选自光气及光气衍生物，其中光气衍生物选自三光气、氯甲酸乙酯、羰基二咪唑、N,N'‑羰基二(1,2,4‑三氮唑)。