[发明专利]一种合成1，2，3，4‑喹唑啉‑2，4‑二酮衍生物的新方法

权利要求书

1.一种3-[4-(叔丁羰基氨基)苯基]-6,7-二取代-1,2,3,4-喹唑啉-2,4-二酮化合物(IV)的合成方法，合成路线如下所示，

上述式中L为氟，

包括以下步骤：

a.将依托酸酐(I)与(4-氨基苯基)氨基甲酸叔丁酯(II)在惰性溶剂经开环缩合反应得到化合物(Ⅲ)，

b.化合物(Ⅲ)在惰性溶剂中，在环合剂作用下环合得到目标产物(IV)；

其中步骤a所述的惰性溶剂选自四氢呋喃、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲醇、N,N-二甲基甲酰胺及甲苯，步骤a反应在加热条件下进行；

其中步骤b所述的惰性溶剂选自N，N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、乙腈、二氯甲烷，乙酸乙酯，1,4-二氧六环和甲苯中一种或几种混合溶剂，步骤b所述的环合剂选自光气及光气衍生物，其中光气衍生物选自三光气、氯甲酸乙酯、羰基二咪唑、N,N'-羰基二(1,2,4-三氮唑)。

2.一种新的中间体化合物(Ⅲa)，结构式如下所示：

3.一种3-[4-(叔丁羰基氨基)苯基]-6,7-二氟-1,2,3,4-喹唑啉-2,4-二酮化合物(IVa)的合成方法，合成路线如下所示，

包括以下步骤：

于250mL三口瓶中，加入5.0g依托酸酐、5.2g(4-氨基苯基)氨基甲酸叔丁酯和75ml乙酸乙酯，加热回流5h，反应完全，冷却至室温，减压蒸干，重结晶得到化合物Ⅲa；

或者于250mL三口瓶中，加入5.0g依托酸酐、5.2g(4-氨基苯基)氨基甲酸叔丁酯和80ml四氢呋喃，加热回流5h，反应完全，冷却至室温，减压蒸干，重结晶得到化合物Ⅲa；

然后于250mL三口瓶中，加入10.0g化合物Ⅲa、三光气和50ml四氢呋喃/DMF混合溶剂体积比v:v＝4:1中加热回流2h，反应完全，冷却至室温，过滤，滤饼重结晶得到4-(6,7-二氟-1,2-二氢-2,4-喹唑啉-3(4H)-基)叔丁氧羰基苯胺IVa。