[发明专利]一种烷氧基二苯并吖庚因类化合物、其制备方法及医药用途

摘要

本发明涉及一种烷氧基二苯并吖庚因类化合物、其制备方法及医药用途，公开了具有抑制p-糖蛋白活性及逆转肿瘤多药耐药活性的通式i所示的烷氧基二苯并吖庚因类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法和医药用途，属于生物医药领域。本发明化合物的制备方法不仅反应条件温和，而且操作简单，收率较高，同时还具有很强的实用性和普适性。药理实验结果表明，本发明化合物具有优良的p-糖蛋白抑制活性及化疗增敏作用，临床上可作为肿瘤多药耐药逆转剂应用。

主权项

1.通式I所示的一种烷氧基二苯并吖庚因类化合物或其药学上可接受的盐：其中：R¹代表氢原子、C₁-C₁₀直链或支链烷基、或与相连的碳原子一起形成羰基；R²代表氢原子、C₁-C₁₀直链或支链烷基、(CH₂)_nNR³R⁴、(CH₂)_nR⁵或CHR⁶COOR⁷；R³和R⁴可相同或不同，并独立代表氢原子、C₁-C₅直链或支链烷基、或者R³和R⁴与它们连接的氮原子一起形成5至7元脂肪杂环，所述的脂肪杂环还包括吗啉环、哌嗪环或含有4-甲基、苄基取代的哌嗪环；R⁵代表羟基、卤素、苯基或取代苯基，所述的取代苯基可任意地由下述相同或不同的取代基单取代至五取代，所述取代基为C₁-C₆直链或支链烷基、C₁-C₆烷氧基、羟基或卤素；R⁶代表氢原子、C₁-C₅直链或支链烷基、苯基或苄基；R⁷代表C₁-C₅直链或支链烷基；其中，n代表1-5的整数。