[发明专利]脯氨酸类似物的制备方法无效

专利信息
申请号: 201210043421.3 申请日: 2012-02-24
公开(公告)号: CN103288699A 公开(公告)日: 2013-09-11
发明(设计)人: 孙宏斌;徐黎 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D207/16 分类号: C07D207/16;C07C205/50;C07C205/51
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210009 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及脯氨酸类似物,特别是具有光学活性的脯氨酸类似物的新的制备方法,此种化合物可以在不对称催化领域作为手性催化剂使用或者用于制备生物化工、医药、日化、材料中间体。该制备方法适用性广,操作性强,步骤短,收率高。本发明还涉及该制备方法中有用的新化合物。
搜索关键词: 脯氨酸 类似物 制备 方法
【主权项】:
1.一种制备化合物式(I)和式(II)所示的光学活性脯氨酸类似物的方法:如下列反应式所示:具体包括如下步骤:(1)将式(III)所示的脯氨酸类似物消旋体与光学纯手性胺成盐生成非对映异构体盐;(2)非对映异构体盐溶于溶剂中经重结晶提高光学纯度;(3)将光学纯非对映异构体盐溶于水中,依次加入碱和酸则得到化合物式(I)或式(II)所示的光学活性脯氨酸类似物;其中,R1和R2各自独立地代表氢原子、羟基、C1-6直链或支链烷基、苯基、取代苯基、苄基、取代苄基、C1-6烷氧基烷基、或可结合形成下式的基团:-(CH2)m-(其中m是1-4的整数);R3代表胺基保护基,包括各种酰基(如甲酰基、乙酰基、氯乙酰基、三氟乙酰基、取代或未取代苯甲酰基、取代或未取代苯乙酰基)、烷氧基羰基(如甲氧基甲酰基、乙氧基甲酰基、叔丁氧羰基、芴甲氧基羰基)或芳烷氧基羰基(如苄氧基羰基)。
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