[发明专利]一种制备2-脱氧-2,2-盐酸二氟脱氧胞苷的方法无效
| 申请号： | 201210040407.8 | 申请日： | 2012-02-22 |
| 公开（公告）号： | CN102617677A | 公开（公告）日： | 2012-08-01 |
| 发明（设计）人： | 洪承杰;杨宝海 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)所示2-脱氧-2，2-盐酸二氟脱氧胞苷化合物，即盐酸吉西他滨的制备方法，该方法工艺简单，产率高，产品纯度好，无需苛刻的反应条件，十分适合工业生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 脱氧 盐酸 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(I)所示2-脱氧-2，2-盐酸二氟脱氧胞苷的方法，![]()
包括如下步骤：(a)以式(II)化合物为起始原料，经Reformatsky反应、脱保护基、内酯化及双苯甲酰化，制得中间体式(III)化合物；![]()
(b)经还原、甲磺酰化、缩合得式(VI)化合物；![]()
(c)脱保护基、成盐，析晶；其特征在于，所述Reformatsky反应是在惰性溶剂中，BrF2CCOOC2H5与锌和式(II)化合物反应。
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