[发明专利]一种罗氟司特原料及中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201210001306.X | 申请日： | 2012-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN102532011A | 公开（公告）日： | 2012-07-04 |
| 发明（设计）人： | 王一茜;戚太林;刘威加 | 申请（专利权）人： | 四川百利药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D213/75 | 分类号： | C07D213/75 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 611130 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种罗氟司特原料及中间体的制备方法：4-二氟甲氧基-3-羟基苯甲醛和溴甲基环丙烷在溶剂和催化剂的条件下反应，萃取回收得到4-二氟甲氧基-3-环丙基甲氧基苯甲醛；4-二氟甲氧基-3-环丙基甲氧基苯甲醛和高锰酸钾在溶剂环境中反应，经后处理得到4-二氟甲氧基-3-环丙基甲氧基苯甲酸；4-二氟甲氧基-3-环丙基甲氧基苯甲酸和4-氨基-3,5-二氯吡啶在溶剂和氯化亚砜的条件下反应，经后处理得到罗氟司特粗品。本发明构思巧妙、流程简单，生产成本低，产品收率高，不产生有害气体。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 罗氟司特原 料及 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种罗氟司特原料及中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：![]()
A、4-二氟甲氧基-3-羟基苯甲醛和溴甲基环丙烷按重量比1：0.8～5混合，在溶剂和催化剂的条件下反应，反应温度为-30℃～80℃，反应时间1～8小时，萃取回收得到4-二氟甲氧基-3-环丙基甲氧基苯甲醛；B、4-二氟甲氧基-3-环丙基甲氧基苯甲醛和高锰酸钾按重量比1:0.2～8混合，在溶剂中反应，反应温度为-30℃～80℃，反应时间1～6小时，经蒸干有机溶剂，然后酸化、过滤得到产物4-二氟甲氧基-3-环丙基甲氧基苯甲酸；C、4-二氟甲氧基-3-环丙基甲氧基苯甲酸和4-氨基-3,5-二氯吡啶按重量比1:0.2～4混合，在溶剂和氯化亚砜的条件下反应，反应温度为-20℃～50℃，反应时间1～3小时，经后处理得到罗氟司特粗品。
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